Левоцетиризин - энантиомер цетиризина, конкуретный антагонист гистамина, блокирует гистаминовые Н1 рецепторы, сродство к которым в 2 раза выше, чем у цетиризина. Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает антиэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта. Фармакокинетика Всасывание Фармакокинетические параметры левоцетиризина меняются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина. После приема внутрь левоцетиризин быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на степень абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. После однократного приема внутрь в терапевтической дозе Стах в плазме крови у взрослых достигается через 0,9 ч и составляет 207 нг/мл, после повторного приема в дозе 5 мг/сут/- 308 нг/мл. Биодоступность составляет 100%. Распределение Связывание с белками - 90%. Распределение ограничено и составляет 0,4 л/кг. Метаболизм Менее 14% введенной дозы метаболизируется в печени путем окисления, N-и О-дезалкилирования и конъюгации с таурином. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным. Выведение Левоцетиризин и его метаболит выводятся преимущественно почками (85,4% принятой дозы), путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Выведение через кишечник составляет 12,9%. Фармакокинетика в особых клинических случаях У пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 40 мл/мин) клиренс левоцетиризина уменьшается, а Т1/2 увеличивается (у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа. У детей младшего возраста Т1/2 укорочен. ПОКАЗАНИЯ Симптоматическая терапия аллергических заболеваний и состояний: круглогодичный (персистирующий) и сезонный (интермиттирующий) аллергический ринит и аллергический конъюнктивит (зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы, заложенность носа); поллиноз (сенная лихорадка); крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница); отек Квинке; другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями
Способ применения и дозы
Лесетрин таблетки, принимаются внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости и не разжевывая. Детям в возрасте от 6 до 12 лет: рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг (по 1 таблетке 1 раз в день). Детям старше 12 лет и взрослым: рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг (по 1 таблетке 1 раз в день). Пожилые пациенты: при условии нормальной функции почек снижение суточной дозы левоцетиризина не требуется. Пациенты с нарушением функции почек: рекомендуется индивидуальный подбор интервала между приемами препарата в соответствии с уровнем КК
Побочные действия
Со стороны ЦНС: нечасто - головная боль, утомляемость, сонливость; редко - астения; очень редко - агрессия, возбуждение, судороги, галлюцинации, депрессия, нарушение зрения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - тахикардия. Со стороны дыхательной системы: очень редко - диспноэ. Со стороны пищеварительной системы: нечасто - сухость во рту; редко - боль в животе; очень редко - тошнота, диарея, гепатит, изменение функциональных проб печени. Со стороны костно-мышечной системы: очень редко - миалгия. Со стороны обмена веществ: очень редко - увеличение массы тела. Аллергические реакции: очень редко - зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату, а также к компонентам препарата. Терминальная стадия почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин)
Передозировка
У взрослых возможна сонливость, у детей сначала возбуждение и беспокойство, которые сменяются сонливостью. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ И ОСОБЕННОСТИ ПРИМЕНЕНИЯ Требуется соблюдение осторожности при одновременном употреблении с алкоголем. Каждая таблетка, покрытая оболочкой, содержит лактозу, поэтому таблетки не следует назначать пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы. Достоверно не отмечено влияния препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами при приеме в рекомендуемой дозе. Тем не менее, в период приема препарата целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Дети Не рекомендуется назначать препарат детям до 6 лет (для таблеток). Беременность и период лактации Противопоказан при беременности. Препарат назначается при наличии абсолютного показания к применению препарата. Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому, при необходимости его применения в период лактации, грудное вскармливание на время приема препарата следует прекратить. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ ПРЕПАРАТАМИ Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось. При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимого нежелательного взаимодействия не выявлены. При одновременном применении с теофиллином (400 мг) общий клиренс цетиризина снижается на 16%, фармакокинетические параметры теофиллина не меняются. В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с этанолом или лекарственными препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, возможно усиление их влияния на ЦНС, хотя доказано, что рацемат цетиризина потенцирует эффект алкоголя
Срок годности
2 года от даты производства. Не использовать после истечения срока годности
Условия хранения
Хранить в упаковке при температуре ниже 25 °С. Беречь от детей
Форма выпуска
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой 5 мг N10 (1х10), N20 (2х10) (блистеры). ПРОИЗВОДИТЕЛЬ Ilko Ilac Sanayi ve Ticaret A.S., Турция. Лесетрин таб 5мг №20 можно купить с доставкой на сайте или забронировать в удобном для Вас филиале