Антигистаминные препараты для системного применения
Фармакологические свойства
Левоцетиризин - активное вещество препарата Элтиризин® - это R-энантиомер цетиризина, который относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует H1-гистаминовые рецепторы. Оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, проницаемость сосудов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием и практически не оказывает антихолинергическое и антисеротониновое действие. В терапевтических дозах практически не вызывает седативный эффект. Фармакокинетика Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина.рость ее уменьшается. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе (5 мг) Cmax в плазме крови составляет 270 нг/мл и достигается через 0,9 ч, после повторного приема в дозе 5 мг-308 нг/мл. Css достигается через 2 суток. Распределение. Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы крови. Vd составляет 0,4 л/кг. Биодоступность достигает 100%. Метаболизм. В небольших количествах (<14%) метаболизируется в организме путем N- и О-дезалкилирования (в отличие от других антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за незначительного метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным. Выведение. У взрослых T1/2 составляет (7,9±1,9) ч; у детей младшего возраста T1/2 укорочен. У взрослых общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Около 85,4% принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12,9% - через кишечник. У пациентов с почечной недостаточностью (Cl креатинина <40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа. ПОКАЗАНИЯ Препарат предназначен для симптоматической терапии пациентов: с круглогодичной и сезонной формой аллергического конъюнктивита; с круглогодичной и сезонной формой аллергического ринита; с поллинозом; с хронической формой идиопатической крапивницы; с ангионевротическим отеком; с аллергическими дерматозами
Способ применения и дозы
Таблетку, покрытую оболочкой, принимают внутрь, проглатывая целиком и запивая жидкостью, независимо от приема пищи. Рекомендуется принимать суточную дозу за один прием. Дети: для детей в возрасте от 2-х до 6-ти лет адекватная дозировка невозможна в форме таблетки, покрытую оболочкой. Рекомендуется использовать лекарственную форму левоцетиризина, предназначенную для детей в виде капель, суспензии, сиропа. Для детей в возрасте от 6 лет, подросткам и взрослым ежедневная рекомендуемая доза составляет 5 мг (1 таблетка, покрытая оболочкой). Пожилые пациенты: корректировка дозы рекомендуется у пожилых пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (см Пациенты с нарушениями функций почек ниже). Пациенты с нарушениями функций почек: дозу следует корректировать в зависимости от функции почек (см. таблицу). Для использования данной таблицы дозирования, необходимо определить клиренс креатинина пациента (КК) в мл/мин. КК (мл / мин) может быть оценен путем вычисления креатинина сыворотки (мг/дл) по следующей формуле: Для мужчин: масса тела (кг) х (140-возраст (полных лет))/ 72 х концентрация креатинина в плазме крови (мг/дл); Для женщин: 0,85 х КК мужчин. Корректировка дозирования для пациентов с нарушенной функцией почек: Группа КК (мл/мин) Доза и кратность приема Норма Более 80 1 таб. 1 раз в день Легкая степень 50-79 1 таб. 1 раз в день Средняя степень 30-49 1 таб. 1 раз в 2 дня Тяжелая степень Менее 30 1 таб. 1 раз в 3 дня Терминальная стадия (пациенты, находящиеся на гемодиализе) Менее 10 Прием противопоказан У пациентов детского возраста с нарушением функции почек: доза должна корректироваться индивидуально с учетом почечного клиренса пациента и его массы тела. Пациенты с нарушением функции печени: корректировка дозы не требуется у пациентов с нарушением функции печени
Побочные действия
По данным ВОЗ, побочные действия классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестно - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным. Со стороны иммунной системы: неизвестно - реакции гиперчувствительности, в том числе анафилаксия. Со стороны обмена веществ и питания: неизвестно - повышенный аппетит. Со стороны психики: неизвестно - агрессия, агитация, галлюцинация, депрессия, бессонница, суицидальные мысли. Со стороны нервной системы: неизвестно - судороги, парестезия, головокружение, обмороки, тремор, дисгевзия. Со стороны органа зрения: неизвестно - нарушения зрения, помутнение зрения. Со стороны органа слуха и равновесия: неизвестно - вертиго (это ощущение потери пространственной ориентации, выражающееся в неприятном чувстве неустойчивости). Со стороны сердечно-сосудистой системы: неизвестно - сердцебиение, тахикардия. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: неизвестно - одышка. Со стороны желудочно-кишечного тракта: неизвестно - тошнота, рвота, диарея. Со стороны печени и желчевыводящих путей: неизвестно - гепатит. Со стороны кожи и подкожных тканей: неизвестно - ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема, зуд, сыпь, крапивница. Со стороны опорно-двигательного аппарата: неизвестно - миалгия, артралгия. Со стороны почек и мочевыводящих путей: неизвестно - дизурия, задержка мочи. Общие расстройства и нарушения в месте введения: неизвестно - отеки
Противопоказания
Гиперчувствительность к левоцетиризину, цетиризину, гидроксизину, к любым другим производным пиперазина, или к любому из наполнителей. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C
Срок годности
2 года
Условия отпуска
Без рецепта. Элтиризин 5мг таб №10 можно купить с доставкой на сайте или забронировать в удобном для Вас филиале