Рипронат капс 500мг №60

1 твердая капсула содержит: действующее вещество: мельдоний 250 мг или 500 мг; вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат. Капсула по 250 мг (корпус и крышечка): титана диоксид (Е 171), железо оксид желтый (Е 172), желатин. Капсула по 500 мг (корпус и крышечка): титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172), хинолиновый желтый (Е 104), азорубин (Е 122), понсо 4R (Е 124), желатин

Капсулы по 250 мг: твердые блестящие капсулы бежевого цвета, содержащие гомогенный порошок белого или почти белого цвета. Капсулы по 500 мг: твердые блестящие капсулы с красной крышечкой и бежевым корпусом, содержащие гомогенный порошок белого или почти белого цвета

Капсулы жесткие

Прочие кардиологические препараты. Код ATX: С01ЕВ22

Фармакодинамика Мельдоний является предшественником карнитина, структурным аналогом гамма-бутиробетаина (ГББ), у которого один атом углерода замещен атомом азота. Его действие на организм можно объяснить двояко. Воздействие на биосинтез карнитина. Мельдоний, обратимо ингибируя гамма-бутиробетаингидроксилазу, снижает биосинтез карнитина и поэтому препятствует транспортировке длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, таким образом препятствуя накоплению в клетках сильного детергента активированных форм неокисленных жирных кислот. Таким образом, предупреждается повреждение клеточных мембран. При уменьшении концентрации карнитина в условиях ишемии задерживается бета-оксидация жирных кислот и оптимизируется потребление кислорода в клетках, стимулируется окисление глюкозы и возобновляется транспортировка аденозинтрифосфата (АТФ) от его биосинтеза (митохондрии) до мест потребления (цитозоль). По сути, клетки снабжаются питательными веществами и кислородом, а также оптимизируется потребление этих веществ. В свою очередь, при увеличении биосинтеза предшественника карнитина, то есть ГББ, активируется NO-синтетаза, в результате чего улучшаются реологические свойства крови и уменьшается периферическое сопротивление сосудов. При уменьшении концентрации мельдония биосинтез карнитина вновь усиливается и в клетках постепенно увеличивается количество жирных кислот. Считается, что в основе эффективности действия мельдония лежит повышение толерантности к клеточной нагрузке (при изменении количества жирных кислот). Функция медиатора в гипотетической ГББ-эргической системе. Выдвинута гипотеза о том, что в организме существует система переноса нейрональных сигналов ГББ-эргическая система, обеспечивающая перенос нервного импульса между клетками. Медиатор этой системы последний предшественник карнитина ГББ-эфир. В результате действия ГББ-эстеразы медиатор отдает электронной клетке, таким образом перенося электрический импульс, а сам превращается в ГББ. Далее гидролизованная форма ГББ активно транспортируется в печень, почки и яичники, где превращается в карнитин. В соматических клетках в ответ на раздражение снова синтезируются новые молекулы ГББ, обеспечивая распространение сигнала. При уменьшении концентрации карнитина стимулируется синтез ГББ, в результате чего концентрация эфира ГББ увеличивается. Мельдоний, как отмечено ранее, является структурным аналогом ГББ и может выполнять функции «медиатора». В противоположность этому ГББ-гидроксилаза «не узнает» мельдоний, поэтому концентрация карнитина не увеличивается, а уменьшается. Таким образом, мельдоний как сам, заменяя «медиатор», так и способствуя приросту концентрации ГББ, приводит к развитию ответной реакции организма. В результате возрастает общая метаболическая активность в других системах, например в центральной нервной системе (ЦНС). Воздействие на ЦНС. В экспериментах на животных установлены антигипоксическое действие мельдония и действие, способствующее мозговому кровообращению. Мельдоний оптимизирует перераспределение объема мозгового кровообращения в пользу ишемических очагов, повышает прочность нейронов в условиях гипоксии. Мельдонию присуще стимулирующее действие на ЦНС - повышение подвижной активности и физической выносливости, стимуляция поведенческих реакций, а также антистрессорное действие - стимуляция симпатоадреналовой системы, накопление катехоламинов в головном мозге и надпочечниках, защита внутренних органов от изменений, вызванных. Эффективность при неврологических заболеваниях. Исследован процесс реабилитации пациентов с нарушениями неврологического характера (после перенесенных заболеваний кровеносных сосудов головного мозга, операций на головном мозге, травм, перенесенного клещевого энцефалита). Результаты проверки терапевтической активности мельдония свидетельствуют о его дозозависимом положительном действии на физическую выносливость и восстановление функциональной независимости в период выздоровления. При анализе изменений отдельных и суммарных интеллектуальных функций после применения препарата установлено положительное воздействие на возобновляемый процесс интеллектуальных функций в период выздоровления. Установлено, что мельдоний улучшает реконвалесцентное качество жизни (главным образом за счет обновления физические функции организма), к тому же он способствует устранению психических нарушений. Мельдонию присуще положительное влияние на функцию нервной системы уменьшение нарушений у пациентов с неврологическим дефицитом в период выздоровления. Улучшается неврологическое состояние пациентов (уменьшение повреждения нервов головного мозга и патологии рефлексов, регрессия парезов, улучшение координации движений и вегетативных функций). Фармакокинетика Абсорбция После перорального применения мельдония в дозах 25, 50, 100, 200, 400, 800 или 150 мг максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) и площадь под кривой время/концентрация (AUC) увеличивается пропорционально примененной дозе. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (tmax) составляет 12 часа. При повторном применении доз равновесная концентрация в плазме крови достигается через 7296 ч после применения первой дозы. Возможно накопление мельдония в плазме крови. Еда немного задерживает всасывание мельдония, не изменяя показатели Сmax и AUC. Распределение Мельдоний из кровотока быстро распределяется в тканях. Связывание с белками плазмы крови увеличивается в зависимости от времени после применения дозы. Мельдоний и его метаболиты частично проходят через плацентарный барьер. В исследованиях на животных доказано, что мельдоний выделяется в грудное молоко. Биотрансформация При исследовании метаболизма на экспериментальных животных установлено, что мельдоний главным образом метаболизируется в печени. Вывод В выведении мельдония и его метаболитов из организма имеет значение ренальная экскреция. Период полувыведения мельдония (t1/2) составляет около 4 часов. При применении повторных доз период полувыведения отличается. Особые группы пациентов. Пациенты пожилого возраста Пациентам пожилого возраста с нарушениями функции печени или почек, у которых повышена биодоступность, следует снижать дозу мельдония. Пациенты с нарушением функции почек Пациентам с нарушением функции почек, в которых повышается биодоступность, следует снижать дозу мельдония. Неклинические исследования показали, что при пероральном применении животным мельдоний в дозах 20, 100 и 500 мг/кг малотоксичн и не влияет на деятельность почек. Существует взаимодействие почечной реабсорбции мельдония или его метаболитов (например, 3-гидроксимельдония) и карнитина, в результате которой повышается почечный клиренс карнитина. Отсутствует прямое влияние мельдония, ГББ и комбинации мельдоний/ГББ на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Пациенты с нарушением функции печени Пациентам с нарушением функции печени, у которых повышается биодоступность, следует снижать дозу мельдония. При исследовании токсичности на животных при применении мельдония в дозе более 100 мг/кг установлен окрас печени в желтый цвет и денатурация жиров. В гистопатологических исследованиях на животных после применения больших доз мельдония (400 мг/кг и 1600 мг/кг) установлено накопление липидов в клетках печени. Изменения показателей функции печени у людей после применения больших доз 400-800 мг не наблюдалось. Нельзя исключить возможную инфильтрацию жиров в клетки печени. Дети Нет данных о безопасности и эффективности применения мельдония детям (до 18 лет), поэтому применение препарата этой категории пациентов противопоказано. ПОКАЗАНИЯ В комплексной терапии в следующих случаях: заболевания сердца и сосудистой системы: стабильная стенокардия нагрузки, хроническая сердечная недостаточность (NYHA IIII функциональный класс), кардиомиопатия, функциональные нарушения деятельности сердца и сосудистой системы; острые и хронические ишемические нарушения мозгового кровообращения; пониженная работоспособность, физическое и психоэмоциональное перенапряжение; период выздоровления после цереброваскулярных нарушений, травм головы и энцефалита

Для применения внутрь. В связи с возможным возбуждающим эффектом препарат рекомендуется применять в первой половине дня. Взрослые заболевания сердца и сосудистой системы, нарушение мозгового кровообращения Доза составляет 500-1000 мг/сут. Суточную дозу можно применять сразу или распределить на 2 приема. Максимальная суточная дозировка составляет 1000 мг. Сниженная работоспособность, перенапряжение и период выздоровления Доза составляет 500 мг/сут. Суточную дозу можно применять сразу или разделить на две разовые дозы. Максимальная суточная дозировка составляет 500 мг. Продолжительность курса лечения составляет 4-6 недель. Курс лечения можно повторить 2-3 раза в год. Пациенты пожилого возраста Для пациентов пожилого возраста с нарушениями функции печени и/или почек может возникнуть необходимость в снижении дозы препарата. Пациенты с нарушениями функций почек Поскольку препарат выводится из организма почками, пациентам с нарушениями функций почек от легкой и средней степени следует применять меньшую дозу. Пациенты с нарушениями функций печени Пациентам с нарушениями функции печени от легкой до средней степени тяжести следует применять меньшую дозу. Дети. Отсутствуют данные о безопасности и эффективности применения мельдония детям (до 18 лет), поэтому применение препарата этой категории пациентов противопоказано

Побочные эффекты, о которых сообщалось в опубликованных клинических исследованиях и в послерегистрационный период: Со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность, включая аллергический дерматит, крапивница, ангионевротыный отек, анафилактические реакции в шок. Со стороны психики: возбуждение, чувство страха, навязчивые мысли, нарушение сна. Со стороны нервной системы: парестезии, тремор, гипестезия, шум в ушах, вертиго, головокружение, нарушение походки, предобморочное состояние, обморок Со стороны сердца: изменение ритма сердца, сердцебиение, тахикардия/синусовая тахикардия, фибрилляция предсердий, аритмия, ощущение дискомфорта в груди/ боли в груди. Со стороны кровеносной системы: повышение/снижение артериального давления, гипертензивный криз, гиперемия, бледность кожных покровов. Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: воспаление в горле, кашель, диспное, апноэ. Со стороны желудочно-кишечного тракта: дисгевзия (металлический привкус во рту), потеря аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, боли в животе, сухость во рту или гиперсаливация. Со стороны кожи и подкожной ткани: сыпь, общие/макулезные/папулезные высыпания, зуд. Со стороны скелетно-мышечной и сопутствующей системы: боли в спине, мышечная слабость, мышечные спазмы. Побочные эффекты, наблюдавшиеся в ранее проведенных неконтролируемых клинических испытаниях

повышенная чувствительность к мельдонию и/или любому вспомогательному веществу препарата; повышенное внутричерепное давление (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях); тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (нет достаточных сведений о безопасности применения)

Не сообщалось о случаях передозировки. Мельдоний малотоксичный и не вызывает угрожающих побочных эффектов. При пониженном АД возможны головные боли, головокружение, тахикардия, общая слабость. Лечение симптоматическое. При тяжелой передозировке необходимо контролировать функции печени и почек. Гемодиализ не имеет существенного значения при передозировке мельдония в связи с выраженным связыванием с белками крови. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ И ОСОБЕННОСТИ ПРИМЕНЕНИЯ Пациентам с нарушениями функций печени и/или почек легкой или средней степени в анамнезе при применении препарата следует соблюдать осторожность (следует проводить контроль функций печени и/или почек). Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что мельдоний не препарат первого ряда при остром коронарном синдроме. Из-за возможного развития возбудительного эффекта препарат рекомендуется применять в первой половине дня. Беременность и период лактации Беременность Для оценки влияния мельдония на беременность, развитие эмбриона/плода, роды и послеродовое развитие исследований на животных недостаточно. Потенциальный риск для человека неизвестен, поэтому препарат в период беременности противопоказан. Кормление грудью Доступные данные на животных свидетельствуют о проникновении мельдония в грудное молоко. Неизвестно, проникает ли мельдоний в грудное молоко человека. Нельзя исключить риск новорожденных/младенцев, поэтому в период кормления грудью препарат противопоказан. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Исследования влияния на способность управлять транспортом и обслуживать другие механизмы не проводились. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ ПРЕПАРАТАМИ Мельдоний можно применять вместе с нитратами пролонгированного действия и другими антиангинальными средствами (стабильная стенокардия нагрузки), сердечными гликозидами и диуретическими препаратами (сердечная недостаточность). Также его можно комбинировать с антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами и другими препаратами, улучшающими микроциркуляцию. При одновременном применении мельдония с лизиноприлом выявлено положительное действие комбинированной терапии (вазодилатация основных артерий, улучшение периферического кровообращения и качества жизни, уменьшение психического и физического стресса). Мельдоний может усиливать действие препаратов, содержащих глицерилтринитрат, нифедипин, β-адреноблокаторы и другие гипотензивные средства и периферические вазодилататоры. В результате одновременного применения препаратов железа и мельдония у пациентов с анемией, вызванной дефицитом железа, улучшался состав жирных кислот в эритроцитах. При применении мельдония в комбинации с ротовой кислотой для устранения повреждений, вызванных ишемией/реперфузией, наблюдается дополнительный фармакологический эффект. Мельдоний помогает устранить патологические изменения сердца, вызванные азидотимидином (АЗТ), и косвенно влияет на реакции окислительного стресса, вызванные АЗТ, приводящими к дисфункции митохондрий. Применение мельдония в сочетании с азидотимидином или другими препаратами для лечения СПИДа оказывает положительное влияние при лечении приобретенного иммунодефицита. Имеются данные, что в тесте потери рефлекса равновесия, вызванного этанолом, мельдоний уменьшал продолжительность сна. Во время судорог, вызванных пентилентетразолом, установлено выраженное противосудорожное действие мельдония. В свою очередь, при применении перед терапией мельдонием α2-адреноблокатора йохимбина в дозе 2 мг/кг и ингибитора синтазы оксида азота (СОА) N-(G)-нитро-L-аргинина в дозе 10 мг/кг полностью блокируется противосудорожное действие мельдония. Передозировка мельдония может усилить кардиотоксичность, вызванную циклофосфамидом. Дефицит карнитина, образующийся при применении мельдония, может усилить кардиотоксичность, вызванную ифосфамидом. Мельдоний оказывает защитное действие в случае кардиотоксичности, вызванной индинавиром, и нейротоксичности, вызванной эфавирензом. Не применять препарат вместе с другими содержащими мельдоний средствами, поскольку увеличивается риск возникновения побочных реакций

3 года

Хранить при температуре не выше 25 °С в сухом и недоступном для детей месте

Капсулы по 250 мг: по 10 капсул в блистере; по 4 или 6 блистеров в картонной коробке. Капсулы по 500 мг: по 15 капсул в блистере; по 4 блистера в картонной коробке

По рецепту. ПРОИЗВОДИТЕЛЬ К.А. Ромфарм Компани С.Р.Л. Рипронат капс 500мг №60 можно купить с доставкой на сайте или забронировать в удобном для Вас филиале