Рипронат амп 5мг №10

Действующее вещество meldonium; 1 мл раствора содержит 100 мг мельдония; 1 ампула (5 мл) раствора содержит 500 мг мельдония; Вспомогательные вещества вода для инъекций

Раствор для инъекций. ОСНОВНЫЕ ФИЗИКО-ХИМИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА Бесцветная прозрачная жидкость

Прочие кардиологические препараты. Код АТХ: С01ЕВ22

Фармакодинамика Мельдоний является предшественником карнитина, структурным аналогом гамма-бутиробетаина (ГББ), у которого один атом углерода замещен на атом азота Его действие на организм можно объяснить двояко. Воздействие на биосинтез карнитина. Мельдоний, обратимо ингибируя гамма-бутиробетаингидроксилазу, снижает биосинтез карнитина и поэтому препятствует транспортировке длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, таким образом препятствуя накоплению в клетках сильного детергента - активированных форм неокисленных жирных кислот Таким образом, предупреждается повреждение клеточных мембран. При уменьшении концентрации карнитина в условиях ишемии задерживается бета-оксидация жирных кислот и оптимизируется потребление кислорода в клетках, стимулируется окисление глюкозы и возобновляется транспортировка АТФ от его биосинтеза (митохондрии) до мест потребления (цитозоль) По сути, клетки снабжаются питательными веществами и кислородом, а также оптимизируется потребление этих веществ. При увеличении биосинтеза предшественника карнитина, то есть ГББ, активизируется NO-синтетаза, в результате чего улучшаются реологические свойства крови и уменьшается периферическое сопротивление сосудов. При уменьшении концентрации мельдония биосинтез карнитина снова усиливается и в клетках постепенно увеличивается количество жирных кислот. Считается, что основой эффективности действия мельдония является повышение толерантности к клеточной нагрузке (при изменении количества жирных кислот). Функция медиатора в гипотетической ГББ-эргической системе. Выдвинута гипотеза о том, что в организме существует система передачи нейрональных сигналов - ГББ-эргическая система, обеспечивающая передачу нервного импульса между клетками Медиатором этой системы является последний предшественник карнитина - ГББ-эфир В результате действия ГББ-эстеразы медиатор отдает клетке электрон, таким образом переносящий электрический импульс, превращается в ГББ Далее гидролизованная форма ГББ активно транспортируется в печень, почки и яичники, где превращается в карнитин В соматических клетках в ответ на раздражение снова синтезируются новые молекулы ГББ, обеспечивая распространение сигнала При уменьшении концентрации карнитина стимулируется синтез ГББ, в результате чего концентрация эфира ГББ увеличивается. Мельдоний, как отмечено ранее, является структурным аналогом ГББ и может выполнять функции «медиатора» В противоположность этому ГББ-гидроксилаза «не узнает» мельдоний, поэтому концентрация карнитина не увеличивается, а уменьшается Таким образом, мельдоний, заменяя «медиатор» и способствуя приращению концентрации ГББ, приводит к развитию ответной реакции организма В результате возрастает общая метаболическая активность в других системах, например, в центральной нервной системе (ЦНС). Воздействие на сердечно-сосудистую систему В исследованиях на животных установлено, что мельдоний оказывает положительное влияние на сократительную активность миокарда, ему присуще миокардиопротекторное действие (в т ч против катехоламинов и алкоголя), он способен предупредить нарушение ритма сердца, уменьшить зону инфаркта миокарда. Применение при ишемической болезни сердца (стабильная стенокардия нагрузки) Анализ клинических данных о курсовом применении мельдония при лечении стабильной стенокардии нагрузки показал, что препарат уменьшает частоту и интенсивность приступов стенокардии, а также количество применяемого глицерилтринитрата Препарат оказывает выраженное антиаритмическое действие у больных с ишемической болезнью сердца (ИБС) и желудочковыми экстрасистолами, меньшее действие наблюдается у пациентов с суправентрикулярными экстрасистолами. Особенно важна способность препарата уменьшать потребление кислорода в состоянии покоя, что считается эффективным критерием антиангинальной терапии ИБС. Мельдоний оказывает благоприятное влияние на атеросклеротические процессы в коронарных и перефирических сосудах, уменьшая общий уровень холестерина в сыворотке крови и индекс атерогенности. Применение при хронической сердечной недостаточности В отношении многих клинических исследований анализировалась роль мельдония в лечении хронической сердечной недостаточности в результате ИБС и отмечена его способность увеличивать толерантность к физической нагрузке, а также объем выполненной работы пациентами с сердечной недостаточностью. В отдельном исследовании в кардиологических институтах Латвии и Томска проверена эффективность мельдония при сердечной недостаточности NYHA I-III функционального класса средней степени тяжести Под влиянием терапии мельдонием 59-78% пациентов, у которых в начале была диагностирована сердечная недостаточность II функционального класса, были включены в группу I функционального класса Установлено, что применение мельдония улучшает инотропную функцию миокарда и увеличивает толерантность к физической нагрузке, улучшает качество жизни пациентов, не вызывая тяжелых побочных эффектов. При тяжелой сердечной недостаточности мельдоний необходимо применять в сочетании с другими традиционными средствами терапии сердечной недостаточности. Воздействие на ЦНС В экспериментах на животных установлено антигипоксическое действие мельдония и действие на мозговое кровообращение Препарат оптимизирует перераспределение объема мозгового кровообращения в пользу ишемических очагов, увеличивает прочность нейронов в условиях гипоксии. Препарату присуще стимулирующее действие на ЦНС - повышение подвижной активности и физической выносливости, стимуляция поведенческих реакций, а также антистрессовое действие - стимуляция симпатоадреналовой системы, накопление катехоламинов в головном мозге и надпочечниках, защита внутренних органов от изменений, вызванных стрессом. Эффективность при неврологических заболеваниях. Доказано, что мельдоний является эффективным средством комплексной терапии острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (ишемический инсульт, хроническая недостаточность мозгового кровообращения) Мельдоний нормализует тонус и сопротивляемость капиллярам и артериолам головного мозга, восстанавливает их реактивность. Изучено влияние мельдония на процесс реабилитации пациентов с нарушениями неврологического характера (после перенесенных заболеваний кровеносных сосудов головного мозга, операций головного мозга, травм, перенесенного клещевого энцефалита). Результаты проверки терапевтической активности мельдония свидетельствуют о его дозозависимом положительном действии на физическую выносливость и восстановление функциональной независимости в период выздоровления. При анализе изменений отдельных и суммарных интеллектуальных функций после применения препарата установлено положительное воздействие на возобновляемый процесс интеллектуальных функций в период выздоровления. Установлено, что мельдоний улучшает реконвалесцентное качество жизни (в основном за счет обновления физической функции организма), к тому же он устраняет психологические нарушения. Мельдонию присуще положительное влияние на функцию нервной системы уменьшать нарушения у пациентов с неврологическим дефицитом в период выздоровления. Улучшается неврологическое состояние пациентов (уменьшение повреждения нервов головного мозга и патологии рефлексов, регрессия парезий, улучшение координации движений и вегетативных функций). Фармакокинетика Фармакокинетику изучали у здоровых добровольцев при применении мельдония внутривенно и перорально. Абсорбция Биодоступность составляет 100% Максимальная концентрация в плазме крови достигается сразу же после введения После введения многократных доз Сmax достигает 25,5±3,63 мкг/мл. При внутривенном введении площадь под кривой концентрация времени (AUC) после разового и повторного введения доз мельдония отличается, что свидетельствует о возможном накоплении мельдония в плазме крови. Распределение Мельдоний из кровотока быстро распределяется в тканях с высокой сердечной аффинностью Мельдоний и его метаболиты частично проходят через плацентарный барьер В исследованиях на животных установлено, что мельдоний проникает в молоко матери. Биотрансформация В исследованиях метаболизма на экспериментальных животных установлено, что мельдоний в основном метабилизируется в печени. Вывод В выведении мельдония и его метаболитов из организма имеет значение ренальная экскреция После разового введения доз мельдония в 250 мг, 500 мг и 1000 мг полупериод раннего выведения мельдония составляет 5,56-6,55 часа, конечный период выведения составляет 15,34 часа. Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста Пациентам пожилого возраста с нарушениями функции печени и почек, в которых повышается биодоступность, необходимо снижать дозу мельдония Пациенты с нарушением функции почек Пациентам с нарушением функции почек, в которых повышается биодоступность, необходимо снизить дозу мельдония Существует взаимодействие почечной реабсорбции мельдония или его метаболитов (например, 3-гидроксимельдония) и карнитина, в результате которого повышается почечный клиренс карнитина Отсутствует прямое влияние мельдония, ГББ и комбинации мельдония/ГББ на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Пациенты с нарушением функции печени Пациентам с нарушениями функции печени, у которых повышается биодоступность, необходимо снизить дозу мельдония При исследованиях токсичности на крысах при применении мельдония в дозе более 100 мг/кг установлен окрас печени в желтый цвет и денатурация жиров При гистопатологических исследованиях на животных после применения больших доз мельдония (400 мг/кг и 1600 мг/кг) установлено накопление липидов в клетках печени Изменения показателей функции печени у людей после применения больших доз 400-800 мг не наблюдалось Нельзя исключить возможную инфильтрацию жиров в клетки печени. Дети Нет данных о безопасности и эффективности применения мельдония детям до 18 лет, поэтому применение препарата такой категории пациентов противопоказано ПОКАЗАНИЯ В комплексной терапии следующих заболеваний заболевания сердца и сосудистой системы стабильная стенокардия нагрузки, хроническая сердечная недостаточность (NYHA I-III функциональный класс), кардиомиопатия, функциональные нарушения деятельности сердца и сосудистой системы; острые и хронические ишемические нарушения мозгового кровообращения; пониженная работоспособность, физическое и психоэмоциональное перенапряжение; в период выздоровления после цереброваскулярных нарушений, травм головы и энцефалита

повышенная чувствительность к мельдонию и/или к любому из вспомогательных веществ препарата; повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях); тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (нет достаточных данных о безопасности применения) Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий. Мельдоний можно применять вместе с нитратами пролонгированного действия и другими антиангинальными средствами (стабильная стенокардия нагрузки), сердечными гликозидами и диуретическими препаратами (сердечная недостаточность) Также его можно комбинировать с антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами и другими препаратами, улучшающими микроциркуляцию. Мельдоний может усиливать действие препаратов, содержащих глицерилтринитрат, нифедипин, бета-адреноблокаторы и другие гипотензивные средства и периферические вазодилаторы. В результате одновременного применения препаратов железа и мельдония у пациентов с анемией, вызванной дефицитом железа, улучшался состав жирных кислот в эритроцитах. При применении мельдония в комбинации с ротовой кислотой для устранения повреждений, вызванных ишемией/реперфузией, наблюдается дополнительный фармакологический эффект. Мельдоний помогает устранить патологические изменения сердца, вызванные азидотимидином (АЗТ), и косвенно влияет на реакции окислительного стресса, вызванные АЗТ, которые приводят к дисфункции метохондрий Применение мельдония в сочетании с азидотимидином или другими препаратами для лечения СПИДа оказывает положительное влияние при лечении приобретенного иммунодефицита (СПИД). В тесте потери рефлекса равновесия, вызванного этанолом, мельдоний уменьшал продолжительность сна Во время судорог, вызванных пентилентетразолом, установлено выраженное противосудорожное действие мельдония В свою очередь, при применении перед терапией мельдонием альфа2-адреноблокатора йохимбина в дозе 2 мг/кг и ингибитора синтазы оксида азота (СОА) N-(G)-нитро-L-аргинина в дозе 10 мг/кг полностью блокируется противосудорожное действие мельдония. Передозировка мельдония может усилить кардиотоксичность, вызванную циклофосфамидом. Дефицит карнитина, образующийся при применении мельдония, может усилить кардиотоксичность, вызванную ифосфамидом. Мельдоний оказывает защитное действие в случае кардиотоксичности, вызванной индинавиром, и нейротоксическое действие, вызванное эфавирензом. Не применять вместе с другими препаратами, содержащими мельдоний, поскольку может увеличиться риск побочных реакций. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ И ОСОБЕННОСТИ ПРИМЕНЕНИЯ Пациентам с нарушениями функций печени и/или почек легкой или средней степени тяжести в анамнезе при применении препарата следует соблюдать осторожность (следует проводить контроль функций печени и/или почек) Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что мельдоний не препарат первого ряда при остром коронарном синдроме. Беременность и период лактации Беременность Для оценки влияния мельдония на беременность, развитие эмбриона/плода, роды и послеродовое развитие исследований на животных недостаточно Потенциальный риск для людей неизвестен, поэтому мельдоний в период беременности противопоказан. Кормление грудью Доступные данные на животных свидетельствуют о проникновении мельдония в молоко матери Неизвестно, проникает ли мельдоний в грудное молоко человека Нельзя исключить риск для новорожденных/младенцев, поэтому в период кормления грудью мельдоний противопоказан. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Исследований для оценки влияния мельдония на способность управлять транспортом и обслуживать механизмы не проводилось

Применять внутривенно Применение препарата не подразумевает специального приготовления перед введением. В связи с возможным стимулирующим эффектом препарат рекомендуется применять в первой половине дня Взрослые Доза составляет 500-1000 мг (5-10 мл) в сутки, ее вводят за один раз или делят на два приема Продолжительность лечения обычно составляет 10-14 дней, после чего лечение продолжают пероральной лекарственной формой. Продолжительность курса лечения составляет 4-6 недель Курс лечения можно повторить 2-3 раза в год. Пациенты пожилого возраста. Пациентам пожилого возраста с нарушениями функции печени и/или почек может потребоваться снижение дозы мельдония. Пациенты с нарушениями функции почек. Поскольку препарат выводится через почки, пациентам с нарушениями функции почек от легкой до средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдония. Пациенты с нарушениями функции печени. Пациентам с нарушениями функции печени от легкой до средней тяжести следует применять меньшую дозу мельдония. Дети Отсутствуют данные о безопасности и эффективности применения мельдония детям до 18 лет, поэтому применение мельдония этой категории пациентов противопоказано

Не сообщалось о случаях передозировки мельдонием Препарат малотоксичный и не вызывает угрожающих побочных эффектов При пониженном артериальном давлении возможны головные боли, головокружение, тахикардия, общая слабость Лечение симптоматическое При тяжелой передозировке необходимо контролировать функции печени и почек. Гемодиализ не имеет существенного значения при передозировке мельдония в связи с выраженным связыванием с белками крови

Побочные эффекты классифицированы в соответствии с системами органов и частотой возникновения MedDRA часто (≥1/100 к Со стороны иммунной системы Часто Редко Аллергические реакции * . Повышенная чувствительность, включая аллергический дерматит, крапивница, ангионевротический отек, анафилактические реакции в шок. Со стороны психики Редко Возбуждение, чувство страха, навязчивые мысли, нарушение сна. Со стороны нервной системы Часто Редко головные боли* Парестезии, тремор, гипестезия, шум в ушах, вертиго, головокружение, нарушение походки, предобморочное состояние, обморок. Со стороны сердца Редко Изменение ритма сердца, сердцебиение, тахикардия/синусовая тахикардия, фибрилляция предсердий, аритмия, дискомфорт в груди/боли в груди. Со стороны кровеносной системы Редко Повышение/снижение артериального давления, гипертензивный криз, гиперемия, бледность. Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения Часто Редко Инфекции дыхательных путей. Воспаление в горле, кашель, диспное, апноэ. Со стороны желудочно-кишечного тракта Часто Редко Диспепсия*. Дисгевзия (металлический привкус во рту), потеря аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, боли в животе, сухость во рту или гиперсаливация. Со стороны кожи и подкожной ткани Редко Сыпь, в том числе общие, макулезные, папулезные, зуд. Со стороны скелетно-мышечной и сопутствующей системы Редко Боли в спине, мышечная слабость, мышечные спазмы. Со стороны почек и мочевыводящей системы Редко Поллакиурия. Общие нарушения и реакции в месте введения Редко Общая слабость, озноб, астения, отек, отек лица, отек ног, ощущение жара, холода, холодный пот, реакции в месте введения, включая боль в месте введения. исследование Часто Редко Дислипидемия, повышение уровня С-реактивного белка. Отклонения в электрокардиограмме (ЭКГ), ускорение работы сердца, эозинофилия*. * Побочные эффекты, о которых есть информация и которые наблюдались в ранее проведенных неконтролируемых клинических испытаниях мельдония

3 года

Хранить при температуре не выше 25 ºС в недоступном для детей месте Не замораживать

По 5 мл в стеклянной ампуле; по 5 ампул в контурной ячеистой упаковке; по 2 контурные ячеистая упаковка в картонной коробке

По рецепту. ПРОИЗВОДИТЕЛЬ К А Ромфарм Компани С Р Л SC Rompharm Company SRL Адрес: Г Отопень, ул Эроилор № 1А, 075100, округ Илфов, Румыния/ Otopeni city, Eroilor str №1A, 075100, jud Ильфов, Румыния Рипронат амп 5мг №10 можно купить с доставкой на сайте или забронировать в удобном для Вас филиале