Корактив-ВМ р-р.д/ин 100мг/мл 5мл №10

мельдония дигидрат 500 мг

В составе комбинированной терапии в следующих случаях: - сердечно-сосудистые заболевания (стабильная стенокардия, хроническая сердечная недостаточность (класс I-III по классификации NYHA), кардиомиопатия, функциональные нарушения деятельности сердечно-сосудистой системы); - острые и хронические ишемические нарушения мозгового кровообращения; - пониженная работоспособность, физическое и психоэмоциональное перенапряжение; - период выздоровления после нарушений мозгового кровообращения, травм головы и энцефалита

Раствор для внутривенного введения. Ввиду возможного развития возбуждающего эффекта препарат рекомендуется вводить в первой половине дня. Взрослые Назначают внутривенно по 500-1000 мг в сутки. Суточная доза может быть введена сразу или разделена на два приема. Продолжительность лечения обычно составляет 10-14 дней с последующим переходом на пероральную лекарственную форму. Общий курс лечения: 4-6 недель. Повторные курсы назначают индивидуально 2-3 раза в год. Пожилые пациенты У пожилых пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью может потребоваться уменьшение дозы мельдония. Дети и подростки Данные по безопасности и эффективности мельдония у детей и подростков до 18 лет отсутствуют, поэтому применение этого препарата у детей и подростков противопоказано. Пациенты с почечной недостаточностью Пациенты с легкой и умеренной почечной недостаточностью должны получать более низкую дозу мельдония. Пациенты с печеночной недостаточностью Пациенты с легкой и умеренной печеночной недостаточностью должны получать более низкую дозу мельдония

Раствор для инъекций в ампулах из бесцветного стекла по 5 мл. №5

Фармакодинамика Мельдоний является предшественником карнитина, структурным аналогом γ-бутиробетаина, у которого один атом углерода замещен атомом азота. Влияние на биосинтез карнитина Мельдоний, обратимо ингибируя γ-бутиробетаингидроксилазу, уменьшает биосинтез карнитина из γ-бутеробетаина (ГББ) и препятствует транспортировке длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, таким образом препятствуя накоплению в клетках мощных детергентов - неокисленных активированных форм жирных кислот. Таким образом предотвращаются повреждения клеточных мембран. При уменьшении концентрации карнитина в условиях ишемии задерживается β-окисление жирных кислот и оптимизируется потребление кислорода в клетках, стимулируется окисление глюкозы и возобновляется транспортировка АТФ от мест биосинтеза (в митохондриях) до мест потребления (в цитозоле). В свою очередь, при увеличении биосинтеза предшественника карнитина, ГББ, активизируется NO-синтетаза, в результате чего улучшаются реологические свойства крови и уменьшается периферическое сопротивление сосудов. При уменьшении концентрации мельдония биосинтез карнитина вновь усиливается и в клетках постепенно восстанавливается количество жирных кислот. Считается, что вследствие эффективности действия мельдония повышается толерантность клеток к нагрузке (в результате снижения количества жирных кислот внутри клеток). Влияние на сердце и кровеносную систему В исследованиях на животных установлено, что мельдоний положительно влияет на сократительную активность миокарда, ему присуще защитное действие на миокард (в том числе по отношению к алкоголю и катехоламинам), он способен предотвратить нарушения ритма сердца, уменьшать зону инфаркта миокарда. Коронарная болезнь сердца (стабильная стенокардия нагрузки) Анализ клинических данных о курсовом применении мельдония при лечении стабильной стенокардии нагрузки в комбинации с другими антиангинальными средствами показал, что препарат уменьшает частоту и интенсивность приступов стенокардии, а также количество применяемого глицерилтринитрата. Мельдоний проявляет выраженное антиаритмическое действие у больных с коронарной болезнью сердца (КБС) и сердечными экстрасистолами, менее выраженное действие наблюдается у пациентов с суправентрикулярными экстрасистолами. Препарат обладает способностью уменьшать потребление кислорода в состоянии покоя, что считают эффективным критерием антиангинальной терапии КБС. Мельдоний благоприятно влияет на атеросклеротические процессы в коронарных и периферических сосудах, уменьшая общий уровень холестерина в сыворотке и атерогенный индекс. Хроническая сердечная недостаточность В относительно многочисленных клинических исследованиях анализировалась роль мельдония при лечении хронической сердечной недостаточности в результате КБС и отмечена его способность увеличивать толерантность к физической нагрузке, а также объем выполненной работы пациентами с сердечной недостаточностью. Влияние на центральную нервную систему Установлено антигипоксическое действие мельдония и действие на мозговое кровообращение. Препарат оптимизирует перераспределение объема мозгового кровообращения в пользу ишемических очагов, повышает устойчивость нейронов к гипоксии. Эффективность при нарушениях мозгового кровообращения и неврологических заболеваниях Изучено влияние мельдония на процесс реабилитации пациентов с нарушениями неврологического характера (после перенесенных заболеваний кровеносных сосудов мозга, операций на головном мозге, травм, перенесенного клещевого энцефалита). Фармакокинетика Фармакокинетика изучалась у здоровых субъектов при применении мельдония внутривенно и перорально. Всасывание После внутривенного введения многократных доз максимальная концентрация мельдония в плазме крови (С max ) достигала 25,50 ± 3,63 мкг/мл. Биодоступность увеличивалась у субъектов с увеличением С max , площади под кривой «время-концентрация» (AUC) и периода полувыведения (T 1/2 ) у пациентов с циррозом печени и у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. При внутривенном применении (после разового и повторного введения) мельдония AUC отличается. Эти результаты свидетельствуют о возможном накоплении мельдония в плазме крови. Распределение После попадания в системный кровоток мельдоний быстро распределяется в периферических тканях, особенно высокое сродство лекарственное средство имеет к сердечной мышце/миокарду/ткани сердца. Связывание с белками плазмы увеличивается в зависимости от времени после применения дозы. Мельдоний и его метаболиты частично преодолевают плацентарный барьер. Исследования на животных показали, что мельдоний выделяется в материнское молоко. Метаболизм Мельдоний метаболизируется главным образом в печени. Выведение В выведении мельдония и его метаболитов значительную роль играет почечная экскреция. После разового внутривенного применения доз мельдония 250 мг, 500 мг и 1000 мг период раннего полувыведения мельдония составляет 5,56-6,55 часов, конечный период полувыведения составляет 15,34 часа

повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных компонентов; - тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (в связи с недостаточными данными по безопасности); - беременность и лактация; - дети и подростки до 18 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности применения мельдония в данной возрастной группе)

Со стороны иммунной системы: часто - аллергические реакции; редко - гиперчувствительность, аллергический дерматит, крапивница, ангиодистрофия, анафилактическая реакция. Нарушения психики: редко - ажитация, чувство страха, навязчивые мысли, нарушения сна. Со стороны нервной системы: часто - головная боль; редко - парестезия, тремор, гипестезия, звон в ушах, вертиго, головокружение, нарушение походки, пресинкопе, потеря сознания. Со стороны сердца: редко - изменение ритма сердца, ощущение сердцебиения, тахикардия/синусовая тахикардия, фибрилляция предсердий, аритмия, ощущение дискомфорта в груди/боли в груди. Со стороны сосудов: редко - колебания артериального давления, гипертензивный криз, гиперемия, бледность кожных покровов. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко - воспаление в горле, кашель, диспноэ, апноэ. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диспепсия; редко - дисгевзия (металлический вкус во рту), потеря аппетита, отрыжка, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, боли в животе. Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - сыпь, общие/макулезные/папулезные высыпания, зуд. Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: редко - боли в спине, мышечная слабость, мышечные спазмы. Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - поллакиурия. Общие расстройства и нарушения в месте введения: редко - общая слабость, дрожь, астения, отек, отек лица, отек ног, ощущение жара, ощущение холода, холодный пот. Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: редко - отклонения в электрокардиограмме (ЭКГ), изменение частоты сердечных сокращений, эозинофилия. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ Мельдоний может сочетаться с нитратами пролонгированного действия и другими антиангинальными препаратами для лечения стабильной стенокардии, с сердечными гликозидами и диуретиками для лечения сердечной недостаточности. Мельдоний можно комбинировать с антикоагулянтами, антиагрегантными, антиаритмическими средствами, улучшающими микроциркуляцию. Мельдоний может усиливать эффекты препаратов, содержащих глицерилтринитрат, нифедипин, бета-блокаторы, других гипотензивных средств и периферических вазодилататоров. Положительное действие комбинированной терапии (вазодилатация магистральных артерий, улучшение периферического кровообращения и качества жизни, а также уменьшение психического и физического стресса) наблюдалось у пациентов с хронической сердечной недостаточностью при одновременном применении мельдония и лизиноприла. При применении мельдония в комбинации с оротовой кислотой для устранения повреждений, вызванных ишемией/реперфузией, наблюдалось дополнительное фармакологическое действие. Сопутствующее применение препарата железа и аскорбиновой кислоты с мельдонием у пациентов с железодефицитной анемией улучшает состав жирных кислот в эритроцитах. Мельдоний помогает устранить патологические изменения сердца, вызванные азидотимидином (АЗТ), и опосредованно воздействует на реакции окислительного стресса, вызванные АЗТ, приводящие к дисфункции митохондрий. Применение мельдония в комбинации с АЗТ или другими препаратами для лечения синдрома приобретенного иммунодефицита (СПИД) положительно влияет на терапию СПИДа. В тесте утраты рефлекса равновесия, вызванной этанолом, мельдоний уменьшал продолжительность сна. Во время судорог, вызванных пентилентетразолом, установлено выраженное противосудорожное действие мельдония. В свою очередь, при применении перед терапией мельдонием α 2 -адреноблокатора йохимбина в дозе 2 мг/кг и ингибитора синтазы оксида азота (СОА) N-(G)-нитро-L-аргинина в дозе 10 мг/кг полностью блокируется противосудорожное действие мельдония. Передозировка мельдония может усилить кардиотоксичность, вызванную циклофосфамидом. Дефицит карнитина, образующийся при применении D-карнитина (фармакологически неактивный изомер мельдония), может усилить кардиотоксичность, вызванную ифосфамидом. Мельдоний оказывает защитное действие в случае кардиотоксичности, вызванной индинавиром, и нейротоксичности, вызванной эфавирензом. Не рекомендуется применять Корактив-ВМс другими препаратами, содержащими мельдоний, так как возрастает риск нежелательных реакций

Пациентам с хроническими заболеваниями печени и почек следует соблюдать осторожность при длительном применении препарата (необходим мониторинг функции печени и/или почек). Применение при беременности и лактации Беременность Для оценки воздействия мельдония на беременность, эмбриональное/фетальное развитие, роды и постнатальное развитие исследований на животных недостаточно. Потенциальные риски для человека неизвестны, поэтому Корактив-ВМне следует применять во время беременности. Лактация Мельдоний проникает в материнское молоко животных. Неизвестно, проникает ли мельдоний в грудное молоко женщин. Риск для новорожденных/младенцев не может быть исключен, поэтому Корактив-ВМне следует применять во время грудного вскармливания. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Нет данных о неблагоприятном воздействии Корактив-ВМ на скорость реакции. Корактив-ВМ р-р.д/ин 100мг/мл 5мл №10 можно купить с доставкой на сайте или забронировать в удобном для Вас филиале