Инфулган р-р.д/инф 10мг/мл 100мл

Действующее вещество: парацетамол; 1 мл раствора содержит парацетамола 10 мг; Другие составляющие: кислота лимонная, моногидрат; натрия цитрат; сорбит (Е 420); натрия безводный сульфит (Е 221); вода для инъекций

Раствор для инфузий. ОСНОВНЫЕ ФИЗИКО-ХИМИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА Прозрачный, бесцветный или желтоватый раствор

Анальгетики и антипиретики. Код ATX N02B E01

Фармакодинамика Точный механизм обезболивающих и жаропонижающих свойств парацетамола не установлен, он может оказывать центральное и периферическое действие. Инфулган обеспечивает облегчение боли через 5-10 минут после введения. Пик обезболивающего эффекта достигается в течение 1 часа, а продолжительность этого эффекта обычно составляет 4-6 часов. Инфулган снижает температуру тела в течение 30 минут после введения, жаропонижающий эффект длится не менее 6 часов. Фармакокинетика Взрослые Всасывание После однократного применения до 2 г препарата и после повторного применения в течение 24 ч фармакокинетика парацетамола линейная. Биодоступность после в/в инфузии 500 мг и 1 г парацетамола такая же, как и после введения 1 г и 2 г пропацетамола (содержащая 500 мг и 1 г парацетамола соответственно). Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) достигается в конце инфузионного введения продолжительностью 15 минут 500 мг или 1 г парацетамола и составляет 15 мкг/мл или 30 мкг/мл соответственно. Распределение Объем распределения парацетамола составляет около 1 л/кг. Парацетамол слабо связывается с белками плазмы крови. После введения 1 г парацетамола значительный уровень концентрации (около 1,5 мкг/мл) был установлен в спинномозговой жидкости через 20 минут после инфузии. Метаболизм Парацетамол в значительной степени метаболизируется в печени, проходя два основных пути: конъюгация глюкуроновой кислоты и конъюгация серной кислоты. Последний путь быстро насыщается при дозах, превышающих терапевтические. Незначительная часть (менее 4%) метаболизируется цитохромом Р450 с образованием промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимина), который в нормальных условиях быстро нейтрализуется восстановленным глютатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптопурином. Однако при массивном отравлении количество этого токсического метаболита растет. Вывод Метаболиты парацетамола выводятся главным образом с мочой. 90% принимаемой дозы выводится в течение 24 часов, предпочтительно в виде глюкуронида (60-80%) и сульфата (20-30%). Менее 5% выводится в неизмененном состоянии. Период полувыведения составляет 2,7 ч, общий клиренс – 18 л/час. Дети Фармакокинетика парацетамола у младенцев и детей практически не отличается от таковой у взрослых, за исключением более короткого периода полувыведения из плазмы крови (1,5-2 часа). У новорожденных период полувыведения длиннее, чем у новорожденных – примерно 3,5 часа. По сравнению со взрослыми у детей до 10 лет существенно снижена конъюгация с глюкуроновой кислотой и повышена – с сульфатами. Таблица 1 Фармакокинетические величины в соответствии с возрастом (стандартизированный клиренс, * CLstd/Fперорал. (л•ч -1 70 кг -1 )) Возраст Масса тела (кг) CLstd/Fперорал. (л. ч -1 70 кг -1 ) 40 недель возраста после зачатия 3,3 5,9 3 месяца постнатального возраста 6 8,8 6 месяцев постнатального возраста 7,5 11,1 1 год постнатального возраста 10 13,6 2 года постнатального возраста 12 15,6 5 лет постнатального возраста 20 16,3 8 лет постнатального возраста 25 16,3 *CLstd – оценка группы пациентов по CL (клиренсу). Особые группы пациентов Пациенты с почечной недостаточностью При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина 10-30 мл/мин) выведение парацетамола несколько замедлено, период полувыведения составляет от 2 до 5,3 часа. Скорость выведения глюкуронидов и сульфатов у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью в три раза медленнее, чем у здоровых добровольцев. Таким образом, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью минимальный интервал между введениями препарата должен составлять не менее 6 часов (см. Способ применения и дозы). Пациенты пожилого возраста Фармакокинетика и метаболизм парацетамола у пациентов пожилого возраста не изменены. Не требуется корректировка дозы (см. «Способ применения и дозы»). Доклинические данные по безопасности Отсутствуют исследования с использованием существующих приемлемых стандартов оценки репродуктивной и эмбриональной токсичности. ПОКАЗАНИЯ Кратковременное лечение болевого синдрома средней интенсивности, особенно в послеоперационный период, и кратковременное лечение гипертермических реакций, когда внутривенное применение клинически обосновано или другие способы применения неприемлемы

Повышенная чувствительность к парацетамолу, пропацетамолу гидрохлорида (предшественнику парацетамола) или к другим компонентам препарата. Тяжелая гепатоцеллюлярная недостаточность. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ ПРЕПАРАТАМИ Пробенецид вдвое снижает клиренс парацетамола путем блокирования связывания с глюкуроновой кислотой, поэтому при комбинированной терапии с пробенецидом дозу парацетамола нужно снизить. Салицилаты могут увеличивать период полувыведения парацетамола из организма. Следует соблюдать осторожность при совместном применении лекарственного средства с инзимирующими лекарственными средствами (барбитураты, изониазид, карбамазепин, рифампицин, этанол и другие) (см. раздел «Передозировка»). Одновременное применение парацетамола (4 г в сутки в течение по меньшей мере 4 суток) с пероральными антикоагулянтами может привести к незначительным изменениям международного нормализованного отношения (МНО). В этом случае следует контролировать МНВ во время лечения и в течение 1 недели после завершения лечения Инфулганом. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении лекарственного средства с флуклоксациллином, поскольку одновременный прием ассоциируется с метаболическим ацидозом с высокой анионной щелью, особенно у пациентов с факторами риска (см. раздел «Особенности применения»). МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ И ОСОБЕННОСТИ ПРИМЕНЕНИЯ Необходимо соблюдать осторожность при назначении и применении Инфулгана, чтобы избежать ошибок в дозировке из-за путаницы между миллиграммами (мг) и миллилитрами (мл), что может привести к случайной передозировке и летальному исходу. Следует убедиться в том, что назначена и введена соответствующая доза. При назначении необходимо указать общую дозу в миллиграммах и объем общей дозы в миллилитрах. Рекомендуется применять пероральную форму парацетамола, как только такой способ применения станет возможным. Во избежание риска передозировки необходимо быть уверенным в том, что другие лекарственные средства не содержат парацетамол или пропацетамол. Риск поражения печени возрастает при назначении Инфулгана в дозах выше рекомендованных. Клинические симптомы повреждения печени (в том числе молниеносный гепатит, печеночная недостаточность, холестатический гепатит, цитолитический гепатит) обычно впервые наблюдаются через два дня после применения препарата с достижением пика через 4–6 дней. Применение антидота должно быть назначено как можно скорее. Парацетамол может вызвать тяжелые кожные реакции. Пациентов следует проинформировать о ранних проявлениях признаков серьезных кожных реакций и в случае появления высыпаний или других признаков гиперчувствительности применение лекарственного средства следует немедленно прекратить. Рекомендуется с осторожностью применять парацетамол одновременно с флуклоксациллином из-за повышенного риска метаболического ацидоза с большой анионной щелью (HAGMA). Пациенты с высоким риском развития HAGMA – это, в частности, пациенты с тяжелыми нарушениями функции почек, сепсисом или недоеданием, особенно при применении максимальной суточной дозы парацетамола. После одновременного применения парацетамола и флуклоксациллина рекомендуется провести тщательный мониторинг, чтобы выявить появление кислотно-щелочных расстройств, а именно: метаболический ацидоз с большой анионной щелью, включая обнаружение 5-оксопролина в моче. Если прием флуклоксациллина продолжается после прекращения приема парацетамола, целесообразно убедиться в отсутствии сигналов HAGMA, поскольку существует возможность сохранения клинической картины HAGMA (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий). Как в случае всех инфузионных растворов в стеклянных флаконах (бутылках), следует помнить о необходимости мониторинга процедуры введения лекарственного средства, особенно в конце инфузии (см. Способ применения и дозы). С осторожностью применяют препарат при наличии у пациента: − гепатоцеллюлярной недостаточности, болезни Жильбера; − тяжелой почечной недостаточности (см. разделы «Фармакокинетика» и «Способ применения и дозы»); − хронического алкоголизма; − снижение резерва глютатиона в печени, из-за хронического недоедания, анорексии, булемии или кахексии; − обезвоживание; − дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (что может вызвать гемолитическую анемию). Содержимое вспомогательных веществ Это лекарственное средство содержит 0,04 ммоль (или 0,89 мг) натрия в дозу 1 мл. Это лекарственное средство содержит 3,91 ммоль (или 89,9 мг) натрия в дозу 100 мл. Следует соблюдать осторожность при применении пациентам, придерживающимся диеты с контролируемым содержанием натрия. Это лекарственное средство содержит сорбит (Е420), поэтому в случае установления непереносимости некоторых сахаров необходимо проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство. В состав лекарственного средства входит натрия безводный сульфит (Е 221), что может вызвать реакции гиперчувствительности и бронхоспазм. Беременность и период лактации Беременность Клинический опыт внутривенного введения парацетамола ограничен. Большое количество данных о беременных женщинах свидетельствует об отсутствии пороков развития плода или фето/неонатальной токсичности. Эпидемиологические исследования по нейроразвитию у детей, которые внутриутробно подвергались воздействию парацетамола, показали неубедительные результаты. В случае клинической необходимости парацетамол можно применять во время беременности, однако только после тщательной оценки соотношения польза/риск. В этом случае необходимо строго соблюдать рекомендованную дозировку и длительность лечения. Период кормления грудью После перорального использования парацетамол экскретируется в грудное молоко в небольших количествах. Не было отмечено никаких побочных эффектов у детей при применении парацетамола в период кормления грудью. Следовательно, лекарственное средство можно использовать в период кормления грудью. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Не влияет

Инфулган применяют внутривенно. Для взрослых, подростков и детей с массой тела более 33 кг используют раствор в бутылках по 100 мл. Для детей с массой тела менее 33 кг применяют раствор в бутылках по 20 мл и 50 мл. Дозировка зависит от массы тела пациента. Таблица 2 Масса тела пациента Одноразовая доза Объем на один прием Максимальный объем Инфулгана (10 мг/мл) на один прием в соответствии с верхними границами массы тела для группы (мл)** Максимальная суточная доза ≤ 10 кг* 7,5 мг/кг 0,75 мл/кг 7,5 мл 30 мг/кг > 10 кг – ≤ 33 кг 15 мг/кг 1,5 мл/кг 49,5 мл 60 мг/кг, не превышая 2 г > 33 кг – ≤ 50 кг 15 мг/кг 1,5 мл/кг 75 мл 60 мг/кг, не превышая 3 г Масса тела пациента Одноразовая доза Объем на один прием Максимальный объем на один прием** Максимальная суточная доза > 50 кг, при наличии факторов риска развития гепатотоксичности 1 г 100 мл 100 мл 3 г > 50 кг, при отсутствии факторов риска развития гепатотоксичности 1 г 100 мл 100 мл 4 г * Недоношенные новорожденные: данные о безопасности и эффективности для недоношенных новорожденных отсутствуют (см. раздел «Фармакокинетика»). ** Пациенты с более низкой массой тела нуждаются в меньших объемах. Минимальный интервал между вводами должен составлять 4 часа. Курс лечения обычно не превышает 4 инфузий в течение 24 часов. Минимальный интервал между приемами у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени должен составлять не менее 6 часов. *** Максимальная суточная доза: максимальная суточная доза предназначена для пациентов, не получающих другие лекарственные средства, содержащие парацетамол, и должна быть соответствующим образом скорректирована при приеме таких препаратов. Пациенты с почечной недостаточностью Пациентам с почечной недостаточностью минимальный интервал между каждым приемом лекарственного средства должен быть установлен согласно таблице 3: Таблица 3 Клиренс креатинина (CLcr) Интервал между применением лекарственного средства CLcr ≥ 50 мл/мин 4 часа CLcr 10–50 мл/мин 6 часов CLcr 10 мл/мин 8 часов Пациенты с печеночной недостаточностью Пациентам с хронической печеночной недостаточностью или компенсированным активным заболеванием печени, с гепатоцеллюлярной недостаточностью, хроническим алкоголизмом, хронически недоедающим пациентам (низкие запасы печеночного глютатиона), пациентам с дегидратацией, болезнью Жильбера, массой тела менее 5 0 кг. г (см. раздел «Особенности применения»). Пациенты пожилого возраста Пациенты пожилого возраста обычно не нуждаются в коррекции дозы лекарственного средства. Раствор парацетамола используется в виде 15-минутной внутривенной инфузии. Пациенты с массой тела ≤ 10 кг • Бутылку с Инфулганом не подвешивают для инфузии из-за небольшого объема лекарственного средства, которое необходимо применить. • Необходимый объем препарата набирают из бутылки с помощью шприца и применяют неразбавленным или разводят в 0,9% растворе хлорида натрия или 5% растворе глюкозы в соотношении одна часть препарата к девяти частям раствора для разведения и вводят пациенту в течение 15 минут. • Шприц 5 или 10 мл следует использовать для измерения необходимой дозы в соответствии с массой тела ребенка. Однако эта доза не должна превышать 7,5 мл. • Обязательно следует соблюдать рекомендации по дозировке. Относительно всех растворов для инфузии в стеклянных флаконах (бутылках) следует помнить о необходимости мониторинга процедуры, особенно в конце инфузии, независимо от способа введения. Мониторинг в конце инфузии используется, в частности, при центральном внутривенном введении во избежание воздушной эмболии. Для объема 20 мл и 50 мл В случае необходимости лекарственное средство можно развести в 0,9% растворе хлорида натрия или 5% растворе глюкозы в соотношении одна часть препарата к девяти частям раствора. Необходимо использовать разбавленный раствор в течение 1 ч после его приготовления (включая время проведения инфузии). Перед введением лекарственное средство следует визуально осмотреть отсутствие включений и изменения цвета. Предназначен только для одноразового использования. Остатки неиспользованного раствора следует утилизировать. Разбавленный раствор необходимо визуально осмотреть перед применением, не следует использовать при обнаружении включений или осадка. Дети. Применяют с первых дней жизни. Не применяют недоношенным новорожденным

Риск поражения печени (включая молниеносный гепатит, печеночную недостаточность, холестатический гепатит, цитолитический гепатит) растет у лиц пожилого возраста, маленьких детей, пациентов с заболеваниями печени, в случаях хронического алкоголизма, при наличии алиментарной дистрофии и у лиц, принимающих. В указанных случаях передозировка может быть летальной. Симптомы появляются в течение первых 24 часов и проявляются тошнотой, рвотой, анорексией, бледностью, болями в животе. Передозировка у взрослых может при однократном введении в дозе 7,5 г и более, у детей – в дозе 140 мг/кг массы тела. При этом развивается цитолиз печени, что может стать причиной развития полного и необратимого некроза, что в свою очередь вызывает печеночную недостаточность, метаболический ацидоз, энцефалопатию, которые могут привести к коме и летальному исходу пациента. В течение 12-48 часов растет уровень печеночных трансаминаз (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы), лактатдегидрогеназы, билирубина и снижается уровень протромбина. Клинические симптомы повреждения печени проявляются через двое суток и достигают максимума через 4-6 дней. Неотложные меры - немедленная госпитализация; - определение концентрации парацетамола в плазме крови как можно скорее после передозировки до начала лечения; - внутривенное или пероральное применение антидота, N-ацетилцистеина (NAC), по возможности, не позднее чем через 10 часов после передозировки. NAC можно применять и позже, через 10 ч после передозировки, однако лечение должно длиться дольше; - симптоматическое лечение; - перед началом лечения необходимо провести печеночные тесты и повторять их каждые 24 часа; - в большинстве случаев уровень печеночных трансаминаз возвращается к нормальным показателям за одну-две недели с полным восстановлением функции печени. В отдельных случаях может потребоваться трансплантация печени

Как и в случае применения других лекарственных средств, содержащих парацетамол, побочные реакции возникали часто (³ 1/100 – 1/10), редко (³ 1/10000 – частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным) см. таблицу 3). Таблица 3 Системы органов Частота Побочные реакции Со стороны системы крови и лимфатической системы Очень редко Тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения Со стороны иммунной системы Очень редко Анафилактический шок*, реакции гиперчувствительности* Нарушения обмена веществ, метаболизма Очень редко Метаболический ацидоз с большой анионной щелью (HAGMA)** Кардиальные нарушения Редко Артериальная гипотензия Частота неизвестна Тахикардия Со стороны гепатобилиарной системы Редко Повышение уровня печеночных трансаминаз Со стороны кожи и подкожной клетчатки Очень редко Сыпь*, крапивница*, тяжелые кожные реакции*** Общие нарушения и изменения в месте инъекции Часто Реакции в месте введения (боль и жжение) Редко Недомогание Частота неизвестна Эритема, покраснение, зуд * Сообщалось об очень редких случаях реакций гиперчувствительности в виде анафилактического шока, крапивницы, высыпаний, требующих прекращения лечения. ** В послерегистрационный период, при одновременном применении парацетамола с флуклоксациллином; обычно при наличии факторов риска. *** Сообщалось о случаях серьезных кожных реакций, требующих прекращения лечения. Сообщение о побочных реакциях Сообщения о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства важны. Это обеспечивает постоянный мониторинг соотношения польза/риск лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений

2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке

Хранить в недоступном для детей месте. Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C. Не замораживайтесь. НЕСОВМЕСТИМОСТЬ Инфулган не следует смешивать с другими растворами, кроме указанных в разделе «Способ применения и дозы»

По 100 мл в бутылке стеклянной или бутылке полимерной. По 1 бутылке в коробке из картона

По рецепту. ПРОИЗВОДИТЕЛЬ ООО «Юрия-Фарм» Адрес: Украина, 18030, Черкасская обл., г. Черкассы, ул. Кобзарская, 108. Тел. (044) 281-01-01. Инфулган р-р.д/инф 10мг/мл 100мл можно купить с доставкой на сайте или забронировать в удобном для Вас филиале