Пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз. Код АТХ: J01CR01
Фармакологические свойства
Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, кислотоустойчив. Блокирует синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов. Ампициллин - полусинтетический антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия, который действует бактерицидно, подавляя синтез клеточных стенок бактерий, разрушается под действием β-лактамаз, кислотоустойчив. Сульбактам - ингибитор β-лактамаз; не обладая антибактериальной активностью, ингибирует β-лактамазы и в связи с этим препарат приобретает способность действовать на устойчивые (продуцирующие β-лактамазы) штаммы. Донат активен в отношении большинства грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.; грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, некоторые штаммы Klebsiella spp.; анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis), Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Активность в отношении не вырабатывающих β-лактамазы возбудителей не превышает активности одного ампициллина. Препарат не активен в отношении метициллин-резистентных штаммов Staphylococcus spp., всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, большинства штаммов Klebsiella spp., Enterobacter spp. Фармакокинетика Всасывание и распределение После в/м и в/в введения достигаются высокие концентрации ампициллина и сульбактама в крови. Оба компонента хорошо проникают в ткани и биологические жидкости организма, проходят через плацентарный барьер, выделяются с грудным молоком. При воспаленных менингеальных оболочках проникновение обоих компонентов препарата в спинномозговую жидкость резко возрастает. Метаболизм и выведение Ампициллин и сульбактам почти не подвергаются метаболическим превращениям. T1/2 ампициллина и сульбактама составляет примерно 1 ч, выводятся преимущественно в неизмененном виде с мочой (70-80%), а также с желчью. В виде метаболитов выводится примерно 25% препарата. ПОКАЗАНИЯ Бактериальные инфекции различной локализации, вызванные чувствительными возбудителями: -инфекции органов дыхания (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, хронический бронхит, эмпиема плевры); -инфекции ЛОР-органов (в т.ч. синусит, тонзиллит, средний отит); -инфекции мочевыводящих путей и половых органов (в т.ч. пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, эндометрит); -инфекции желчевыводящих путей (в т.ч. холецистит, холангит); -инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматиты); -инфекции ЖКТ (в т.ч. дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллоносительство); -инфекции костей и суставов; -сепсис; -септический эндокардит; -менингит; -перитонит; -скарлатина; -гонококковая инфекция. Профилактика послеоперационных осложнений при операциях на органах брюшной полости и малого таза
Способ применения и дозы
Препарат вводят в/м или в/в (капельно со скоростью 60-80 капель/мин, струйно - медленно, в течение 3-5 мин). В/в вводят в течение 5-7 дней, затем, при необходимости продолжения лечения, переходят на в/м введение. Ниже указаны суммарные дозы ампициллина и сульбактама (в соотношении 2:1). Взрослым при легком течении инфекции назначают 1,5-3 г/сут в 2 введения; при среднетяжелом течении - 3-6 г/сут в 3-4 введения; при тяжелом течении - 12 г/сут в 4 введения. При неосложненной гонорее - 1,5 г однократно. Для профилактики хирургических инфекций - 1,5-3 г во время индукции анестезии; затем в течение 24 ч после операции - в той же дозе каждые 6-8 ч. Детям препарат назначают в суточной дозе из расчета 150 мг/кг массы тела (100 мг/кг ампициллина и 50 мг/кг сульбактама); кратность - 3-4раза/сут. Новорожденным в возрасте до 1 недели и недоношенным детям препарат назначают каждые 12 ч. Курс лечения - 5-14 дней (при необходимости может быть продлен). После нормализации температуры и исчезновения симптомов лечение продолжают еще в течение 48 ч. При хронической почечной недостаточности (КК <30 мл/мин) необходимо увеличение интервалов между введениями препарата. Правила приготовления раствора Раствор для парентерального применения готовят непосредственно перед применением. Для в/м введения к содержимому флакона 0,75 г добавляют 2 мл, а флакона 1,5 г - 4 мл воды для инъекций, или 0,5% раствора прокаина (новокаина), или изотонического раствора натрия хлорида. Для в/м введения допустимо разведение 0,5% раствором лидокаина. Для в/в введения разовую дозу растворяют в изотоническом растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы (глюкозы) в объеме от 10 мл (для в/в струйного введения) до 100-200 мл (для в/в капельного введения)
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, повышение активности печеночных трансаминаз; редко - псевдомембранозный колит. Со стороны ЦНС: сонливость, недомогание, головная боль. Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения. Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожных покровов, отек Квинке, ринит, конъюнктивит, лихорадка, артралгия, эозинофилия; редко - анафилактический шок. Со стороны лабораторных показателей: азотемия, повышение содержания мочевины, гиперкреатининемия. Местные реакции: при в/м введении - болезненность в месте введения; при в/в - флебит. Прочие: при длительном лечении - суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами, кандидоз
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим антибиотикам из группы пенициллинов; -инфекционный мононуклеоз; -период лактации. С осторожностью следует назначать при печеночной и/или почечной недостаточности, беременности
Передозировка
При введении препарата в очень высоких дозах возможно развитие церебральных (эпилептических) судорог. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ И ОСОБЕННОСТИ ПРИМЕНЕНИЯ У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками. При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функций органов кроветворения, печени и почек. Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии. При лечении больных сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера). С осторожностью следует назначать при печеночной недостаточности. При хронической почечной недостаточности (КК <30 мл/мин) необходимо увеличение интервалов между введениями препарата. Детям препарат назначают в суточной дозе из расчета 150 мг/кг массы тела (100 мг/кг ампициллина и 50 мг/кг сульбактама); кратность - 3-4 раза\сут. Новорожденным в возрасте до 1 недели и недоношенным детям препарат назначают каждые 12 ч. Беременность и период лактации С осторожностью следует назначать Донат при беременности. При необходимости назначения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Исследований воздействия препарата Донат на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводилось. В связи с возможными неблагоприятными эффектами (например, головокружение), следует соблюдать осторожность. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ ПРЕПАРАТАМИ Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) при одновременном применении с Донатом проявляют синергизм; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонизм. Донат повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, препаратов, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола (риск развития прорывных кровотечений). Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС и препараты, снижающие канальцевую секрецию, повышают концентрацию компонентов Доната. Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи. Фармацевтическое взаимодействие Донат фармацевтически несовместим с антибиотиками группы аминогликозидов, с продуктами крови или белковыми гидролизатами
Форма выпуска
Флаконы из прозрачного стекла. Каждый флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке с ампулой растворителя (10 мл воды для инъекций)
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C. Следует хранить в недоступном для детей месте
Срок годности
2 года. Не следует применять после истечения срока годности
Условия отпуска
По рецепту. ПРОИЗВОДИТЕЛЬ «Medizine Life Sciences» Register Office: - DLF Corporate Greens, Sector 74A Narsinghpur, Gurgaon -122004, Индия. Донат пор амп 1,5г+р-р.д/в/м введ 10мл можно купить с доставкой на сайте или забронировать в удобном для Вас филиале