Антагонист лейкотриеновых рецепторов. Монтелукаст ингибирует цистеинил лейкотриеновые рецепторы эпителия дыхательных путей, проявляя одновременно способность ингибировать бронхоспазм, обусловленный вдыханием цистеиниллейкотриена LTD4 у пациентов с бронхиальной астмой. Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD4 . Применение монтелукаста в дозах, превышающих 10 мг/сут 1 раз/сут, не повышает эффективность препарата. Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2 ч после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную бета 2 -адреномиметиками. Фармакокинетика После приема внутрь монтелукаст быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Прием обычной пищи не влияет на максимальную концентрацию (Стах) в плазме крови и биодоступность препарата. У взрослых при приеме натощак препарата в дозе С т ах в плазме крови достигается через 3 ч. Биодоступность при приеме BHVTpb составляет 64%. Связывание с белками плазмы крови составляет более 99%. Объем распределения (Vd) в среднем составляет 8-11 л. При приеме препарата в дозе 10 мг 1 раз/сут наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме. Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При применений в терапевтических дозах концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется. Предполагается, что в процессе метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома 3450 (ЗА4 и 2С9), при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты цитохрома Р450ЗА4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6. Период полувыведения (Т1/2) у молодых здоровых взрослых составляет от 2,7 до 5,5 ч. Клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых в среднем 4-5 мл/мин. После перорального приема монтелукаста 86% выводится с калом в течение 5 дней и менее 0,2% с мочой, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся почти исключительно с желчью. ПОКАЗАНИЯ Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у взрослых и детей в возрасте 2 лет и старше, включая: предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания; предупреждение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте; предупреждения бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой, купирование дневных и ночных симптомов сезонных и постоянных аллергических ринитов у взрослых и детей в возрасте 2 лет и старше
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь 1 раз/сут. независимо от приема пищи. При лечении бронхиальной астмы препарат следует принимать вечером 1 раз в сутки, а при лечении аллергических ринитов в любое время суток. Взрослым и подросткам в возрасте 15 лет и старше - 1 таблетка (5 мг) на ночь (перед сном). Детям от 2 до 5 лет - 1 жевательная таблетка (4 мг). Детям 6-14 лет - 1 таблетка (5 мг) вечером (перед сном). У детей младше 2 лет с сезонным аллергическим ринитом и у детей младше 6 месяцев с хроническим аллергическим ринитом безопасность и эффективность применения препарата не установлены
Побочные действия
Аллергические реакции анафилаксия, ангионевротический отек, сыпь, зуд, крапивница, очень редко - эозинофильная инфильтрация печени. Со стороны ЦНС необычные яркие сновидения, галлюцинации, сонливость, раздражительность, возбуждение, включая агрессивное поведение, утомляемость, суицидальные мысли и суицидальное поведение бессонница, парестезии/гипестезии, головная боль, очень редко - судорожные припадки. Со стороны пищеварительной системы тошнота, рвота, диарея, боли в животе; редко - холестастический гепатит, повреждение гепатоцитов, чаще всего на фоне сопутствующей медикаментозной терапии или патологии печени (алкогольная и другие формы гепатита). Со стороны костно-мышечной системы артралгия, миалгия, включая мышечные судороги. Дерматологические реакции узловатая эритема, тенденция к образованию подкожных кровоизлияний (гематом). Прочие тенденция к усилению кровоточивости, образованию подкожных кровоизлияний, сердцебиение, отеки. В целом препарат хорошо переносится. Побочные эффекты обычно бывают легкими и как правило не требуют отмены лечения. Общая частота побочных эффектов, о которых сообщалось при применении препарата, сопоставима с плацебо
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата; беременность, период лактации (на время лечения прекращают); детский возраст (до 2 лет)
Передозировка
Симптомы чувство жажды, сонливость, мидриаз, гиперкинезы и боли в животе. Лечение проведение симптоматической терапии. Данные о возможности выведения монтелукаста путем перитонеального диализа или гемодиализа отсутствуют. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ И ОСОБЕННОСТИ ПРИМЕНЕНИЯ Препарат не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. При остром течении бронхиальной астмы пациентам следует назначать лекарственные препараты для проведения терапии, купирующей и предупреждающей приступы заболевания. Дозу применяемых одновременно спрепаратом ингаляционных ГКС можно постепенно снижать под наблюдением врача. Не следует резко заменять препаратом терапию ингаляционными или пероральными ГКО, уменьшение системной дозы ГКС у больных, получающих противоастматические средства, включая антагонисты лейкотриеновых рецепторов, сопровождалось в редких случаях появлением одного или нескольких явлений эозинофилии, васкулярной сыпи, усугубления симптомов со стороны легких, кардиологических осложнений и/или нейропатии, иногда диагностируемой как синдром Чарг-Страуса-системный эозинофильный васкулит. Хотя причинно-следственной связи этих нежелательных явлений с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, при снижении системной дозы ГКС у больных, принимающих препарат необходимо соблюдать осторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение. Данных, свидетельствующих о том, что прием Бризези влияет на способность управлять автомобилем или движущимися механизмами не выявлено. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не следует его использовать после истечения срока годности. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ ПРЕПАРАТАМИ Препарат можно назначать вместе с другими лекарствами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы. Монтелукаст в рекомендуемой клинической дозе не оказывал клинически значимого эффекта на I фармакокинетику следующих препаратов теофилин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы, терфенадин, дигоксин и варфарин.У пациентов, одновременно получавших фенобарбитал, AUC монтелукаста уменьшалось примерно на 40%. Подбор дозы для этой категории пациентов не требуется. При неэффективности бронходилататоров в качестве монотерапии бронхиальной астмы к лечению можно добавить препарат. При достижении терапевтического эффекта (обычно после первой дозы) на фоне терапии Бризези дозу бронходилататоров можно постепенно снижать.Лечение препаратом обеспечивает дополнительный терапевтический эффект у пациентов, получающих ингаляционные ГКС. При достижении стабилизации состояния пациента возможно снижение дозы ГКС. Дозу ГКС следует снижать постепенно, под наблюдением врача. У некоторых пациентов прием ингаляционных ГКС может быть полностью отменен. Не рекомендуется резкая замена терапии ингаляционными ГКС назначением препарата
Форма выпуска
Таблетки жевательные 5 мг N30 (3х10) (блистеры)
Условия хранения
В сухом, прохладном, защищенном от света и влаги месте
Срок годности
3 года
Условия отпуска
По рецепту. ПРОИЗВОДИТЕЛЬ "MSN Laboratories Ltd." Индия. Бризези CW 5мг таб №30 (монтелукаст натрия) жевательныеяё можно купить с доставкой на сайте или забронировать в удобном для Вас филиале