Белый или почти белый сыпучий порошок. После разведения водой образуется однородная суспензия белого цвета
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробные препараты для системного использования. Пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз. Код АТХ: J01CR04
Фармакологические свойства
Фармакокинетика После приема внутрь сультамициллин гидролизируется с образованием сульбактама и ампициллина в молярном соотношении 1:1 в системной циркуляции. Биодоступность пероральной дозы составляет 80 % от равной дозы сульбактама и ампициллина, введенной внутривенно. Пища не влияет на системную биодоступность сультамициллина. Максимальная концентрация ампициллина в сыворотке крови после приема сультамициллина приблизительно в 2 раза превышает уровень, достигаемый после приема равной дозы ампициллина. Ампициллин примерно на 28 % обратимо связывается с сывороточными белками, а сульбактам - примерно на 38 %. Периоды полувыведения составляют примерно 0,75 и 1 час для сульбактама и ампициллина соответственно. 50 - 75 % каждого компонента выделяются с мочой в неизмененном виде. У пожилых пациентов и пациентов с нарушенной функцией почек процессы выведения ампициллина и сульбактама изменены и периоды полувыведения увеличены. Фармакодинамика АПРИД - бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, кислотоустойчив. Блокирует синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов. Действующим началом является ампициллин - полусинтетический пенициллиновый антибиотик широкого спектра действия, разрушающийся бета-лактамазами. Второй компонент - сульбактам, не обладая антибактериальной активностью, ингибирует бета-лактамазы и в связи с этим ампициллин приобретает способность действовать на устойчивые (продуцирующие бета-лактамазы) штаммы. Сультамициллин является пролекарством ампициллина и ингибитора бета-лактамазы сульбактама. Он состоит из двух соединений, связанных химически как двойной сложный эфир. АПРИД эффективен в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных бактерий. Грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus (продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus (Enterococcus) faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans. Грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae (продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы), Moraxella catarrhalis (продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы), Escherichia coli (продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы), Klebsiella spp. (все известные разновидности продуцируют бета-лактамазы), Proteus mirabilis (продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы), Proteus vulgaris, Providencia stuartii, Providencia rettgeri, Morganella morganii и Neisseria gonorrhoeae (продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы). Анаэробы: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides fragilis и родственные виды. ПОКАЗАНИЯ инфекции верхних и нижних дыхательных путей, в т.ч. бактериальные пневмонии, бронхит; инфекции мочевыводящих путей, пиелонефрит; инфекции кожи и мягких тканей; гонококковые инфекции
Способ применения и дозы
Рекомендуемая доза АПРИДА у взрослых (включая больных пожилого возраста) составляет 375-750 мг (по 1,5-3 мерной ложки, исходя из содержания сультамициллина 250мг/5мл) внутрь два раза в сутки. Лечение обычно продолжают еще в течение 48 часов после исчезновения лихорадки и других патологических симптомов. Продолжительность курса лечения составляет 5-10 дней, в зависимости от тяжести инфекции курс лечения можно продлить. При любой инфекции, вызванной гемолитическим стрептококком, рекомендуется проводить лечение в течение, по крайней мере, 10 дней, чтобы предупредить развитие острой ревматической лихорадки или гломерулонефрита. При неосложненной гонорее назначается однократная доза в 2,25 г сультамициллина (9 мерных ложек, исходя из содержания сультамициллина 250мг/5мл). В случае гонореи с подозрением на наличие сифилиса необходимо проведение исследования в темном поле перед назначением сультамициллина и ежемесячных серологических тестов в течение 4 месяцев. Максимальная суточная доза - 2,25 мг (9 мерных ложек, исходя из содержания сультамициллина 250мг/5мл). Применение у больных с нарушенной функцией почек У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) выведение сульбактама и ампициллина нарушается в одинаковой степени, поэтому соотношение их концентраций в плазме не меняется. Таким больным АПРИД назначают с меньшей кратностью в соответствии с обычной практикой применения ампициллина. Применение у детей При лечении большинства инфекций у детей старше 1 года с массой тела менее 30 кг доза АПРИДА составляет 25-50мг/кг/сут в два приема в зависимости от тяжести инфекции и рекомендации врача. Детям с массой тела 30 кг и более препарат назначают в обычной дозе для взрослых - по 375-750 мг (по 1,5-3 мерной ложки, исходя из содержания сультамициллина 250мг/5мл) внутрь два раза в сутки. Способ приготовления суспензии Во флакон до половины нанесенного деления добавить кипяченной, охлажденной воды и тщательно взболтать. Затем добавить необходимое количество воды до указанной метки. Непосредственно перед каждым применением тщательно взболтать. Непосредственно после приема суспензии ребенку дают выпить несколько глотков жидкости, чтобы смыть и проглотить оставшееся количество суспензии в полости рта
Побочные действия
Часто: тошнота, рвота, снижение аппетита, боли в эпигастральной области, метеоризм, диарея; сонливость, седативное действие, утомляемость/недомогание, головная боль, головокружение; одышка; аллергические реакции, анафилактический шок, анафилактоидные реакции, сыпь, зуд, крапивница, гиперемия кожи, дерматит, эритема, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит, лихорадка, артралгии, эозинофилия, анафилактический шок; дизурия, ишурия; глоссит; кандидоз. Редко: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, лимфацитоз; азотемия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия. Очень редко: псевдомембранозный энтероколит. Можно ожидать также появления побочных реакций, связанных с применением ампициллина: судороги; глоссофития, глоссит, стоматит; анемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, нарушенная агрегация тромбоцитов; нарушение функции печени, преходящее повышение уровня АЛТ и АСТ, билирубинемия, желтуха; эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема, синдром. Стивенса-Джонсона: интерстициальный нефрит
Противопоказания
повышенная чувствительность к ампициллину; инфекционный мононуклеоз; лимфолейкоз; детский возраст до 1 года; беременность и период лактации. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ ПРЕПАРАТАМИ При одновременном применении: с пробенецидом, диуретиками, фенилбутазоном, нестероидными противовоспалительными препаратами снижаются почечная канальцевая секреция ампициллина и сульбактама. Одновременное применение этих препаратов с АПРИДОМ может привести к повышению уровней ампициллина и сульбактама в крови с бактерицидными антибиотиками (аминогликозидами, цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином) проявляется синергизм; с антацидами, глюкозамином, слабительными средствами, аминогликозидами замедляется и уменьшается абсорбция ампициллина; с аскорбиновой кислотой, повышается абсорбция ампициллина; с пероральными эстрогенсодержащими препаратами, снижается эффективность контрацептивов; с аллопуринолом, увеличивается вероятность появления сыпи. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ И ОСОБЕННОСТИ ПРИМЕНЕНИЯ Перед назначением необходимо подробно расспросить больного относительно перенесенных реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины и другие аллергены. У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками. В случае развития аллергической реакции необходимо отменить препарат и назначить соответствующее лечение. Серьезные анафилактические реакции требуют экстренного лечения адреналином. При необходимости назначают кислород, глюкокортикоиды внутривенно и меры, направленные на улучшение проходимости дыхательных путей, включая интубацию. При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек. Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии. Поскольку инфекционный мононуклеоз является вирусной инфекцией, АПРИД не следует назначать для его лечения. С осторожностью назначают при печеночной и/или почечной недостаточности. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Учитывая побочные действия лекарственного средства следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или потенциально опасными механизмами
Передозировка
Симптомы: диарея, зуд, сыпь. Лечение: симптоматическая терапия. Концентрация ампициллина и сульбактама в сыворотке крови может быть снижена с помощью гемодиализа
Форма выпуска
По 19.28 г (для упаковки 40 мл) или 33.74 г (для упаковки 70 мл) порошка помещают во флаконы из темного стекла с меткой и укупоренные завинчивающейся полипропиленовой крышкой с контролем первого вскрытия. На флакон наклеивают этикетку. 1 флакон вместе с мерной ложкой и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 ºС, в сухом, защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
2 года Не применять после истечения срока хранения Хранение после приготовления суспензии В холодильнике при температуре от 2 ° до 8 °С. Срок хранения после приготовления суспензии 14 дней
Условия отпуска
По рецепту. ПРОИЗВОДИТЕЛЬ ИП «NOBEL-PHARMSANOAT», Республика Узбекистан. Владелец регистрационного удостоверения АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика» Республика Казахстан. Априд сусп д/внут 250мг/5мл 70мл №1 можно купить с доставкой на сайте или забронировать в удобном для Вас филиале