Нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты. Производные пропионовой кислоты. Код АТХ: М02AA31
Фармакологические свойства
Фармакокинетика Абсорбция и метаболизм Локсопрофена после применения однократной пероральной дозы 60 мг, и локсопрофен (в неизмененном виде) и его транс-ОН форма (активный метаболит) обнаруживались в крови. Время достижения пиковой концентрации в плазме составило примерно 30 минут для поксопрофена и примерно 50 минут для транс-ОН формы, с приблизительным периодом полувыведения 1 час 15 минут для обоих соединений. В неследовании подавления метаболизма с микросомами печени человека in vitro гидрат локсопрофена натрия не влиял на метаболизм различных лекарственных CYP1A1/2, 246, 286, 2C8/9, 2019, 2D6, 2E1 344), даже при концентрациях, препаратов, выступающих в качестве субстратов для изоформ цитохрома Р450 ( приблизительно в 10 раз превышающих сто пиковую концентрацию в плазме (200 ІМ). Выведение Локсопрофен быстро выводится с мочой; в значительной степени выводится в виде конъюгатов глюкуроновой кислоты локсопрофена и транс-ОН соединения. Выведение с мочой на протяжении 8 часов после введения препарата (% от дозы). Абсорбция и экскреция после применения многократных доз Показатели абсорбции и экскреции капсул Локсопрофена натрия после перорального применения в дозе 80 мг три раза в день в течение 5 дней у пяти здоровых взрослых добровольцев заметно не отличались от показателей после однократной пероральной доты, следовательно, препарат не накапливается в организме. Фармакодинамика Локсопрофен является пролекарством мефенамовой кислоты. Механизм действия заключается в ингибировании биосинтеза простагландинов, действие направлено на ингибирование циклооксигеназы. При пероральном применении локсопрофен всасывается из желудочно-кишечного тракта в неизмененном виде, лишь незначительно раздражая слизистую желудка. Затем он быстро биотрансформируется в активный метаболит, транс-ОН форму (SRS-координация), с сильным ингибирующим эффектом на биосинтез простагландинов, и оказывает свое фармакологическое действие. ПОКАЗАНИЯ -для снижения воспаления и облегчения боли при следующих заболеваниях: ревматоидный артрит, остеоартрит, боль в пояснице, периартрит плеча, болевой синдром различной этиология, в т.ч. зубная боль; -для снижения воспаления и облегчения боли после операций, травм и стоматологических манипуляций; -для снижения повышенной температуры
Способ применения и дозы
Для облегчения болей и уменьшения воспаления обычная доза составляет 60 мг 3 раза в день. При необходимости дозу препарата можно увеличить до 120 мг на один прием. Для снижения повышенной температуры тела обычная доза составляет 60 мг 1 раз в день. Доза может быть скорректирована в соответствии с возрастом и состоянием пациента. При необходимости доза может быть увеличена до 2-х раз в день, но не более 180 мг в сутки. Не применять препарат Амангри на голодный желудок
Побочные действия
У 3% пациентов наблюдались нежелательные реакции при применении препарата Амангри, такие как: дискомфорт в желудке, боль в животе, тошнота и/или рвота, отсутствие аппетита, отеки, крапивница, сонливость. Клопически значимые нежелательные реакции, частота возникновения которых не установлена: -анафилактический шок и аллергические реакции, -гемолитическая анемия, лейкопения и тромбоцитопения; -конъюнктивально-слизисто-кожный синдром и токсический эпидермальный некролиз; -острая почечная недостаточность, нефротический синдром и интерстициальный нефрит; -конгестивная сердечная недостаточность; -интерстициальная пневмония; -желудочно-кишечное кровотечение; -гастроинтестинальная перфорация; -нарушения функций печени и желтуха; -астматический приступ; -асептический менингит. Клинически значимые нежелательные реакции аналогичные с другими нестероидными противовоспалительными обезболивающими лекарственными препаратами: апластическая анемия отмечалась так же, как и при применении других нестероидных противовоспалительных и обезболивающих лекарственными препаратов. Гиперчувствительность: сыпь, зуд, крапивница, лихорадка. Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, пептическая язва, диспепсия, чувство жажды, дискомфорт в желудке, запор, отсутствие аппетита, изжога, вздутие живота, тошнота и/или рвота, диарея, стоматит. ПР со стороны сердечно-сосудистой системы: учащенное сердцебиение, повышенное кровяное давление. Психоневрологические: сонливость, головная боль, онемение. Гематологические: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия. Со стороны печени: повышенный уровень АСТ (ГОТ), повышенный уровень АЛТ (ГПТ), повышенный уровень щелочной фосфатазы. Со стороны почек и мочевыводящих путей: истинная гематурия, протеинурия. Другие: отек, ощущение жара, боль в груди, недомогание
Противопоказания
Препарат противопоказан пациентам, имеющим в анамнезе следующие заболевания состояния: -язва желудка и двенадцатиперстной кишки; -серьезные нарушения со стороны крови; серьезные нарушения функций печени; -тяжелая почечной недостаточность; -тяжелая сердечная недостаточность; -гиперчувствительность к любому компоненту препарата; -аспириновая бронхиальная астма; -беременность на поздних сроках (более 20 недель), из-за возможности снижения околоплодных вод
Передозировка
Случаи передозировки у человека не описаны, однако можно предположить, что побочные реакции, в данном случае, будут носить более выраженный характер. Лечение: специфического антидота нет. Показаны, промывание желудка, прием активированного угля, поддерживающая и симптоматическая терапия. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ И ОСОБЕННОСТИ ПРИМЕНЕНИЯ Важно отметить, что лечение противовоспалительными и обезболивающими средствами является симптоматическим, а не этиологическим лечением. При применении Амангри при лечении хронических заболеваний (ревматоидный артрит, остеоартрит) необходимо принять во внимание нижеследующее: Пациенты, получающие длительное лечение, должны регулярно проходить лабораторное обследование (анализ мочи, общий анализ крови, печеночные тесты и др.). В случае обнаружения каких-либо отклонений, должны быть приняты соответствующие меры, такие как снижение дозы или отмена препарата. Следует также рассматривать применение дополнительной терапии, помимо лечения данным лекарственным препаратом. При применении препарата Амангри в лечении острых заболеваний необходимо учитывать нижеследующее: Должен быть подобран подходящий режим дозирования, в зависимости от степени острого воспаления, боли и лихорадки. Необходимо избегать применения одного и того же препарата на протяжении длительного времени. При возможности применения этиотропного лечения, OHO должно быть предпочтительным. Следует избегать нецеленаправленного применения данного препарата. Клиническое состояние пациентов должно тщательно отслеживаться, с соблюдением осторожности во избежание развития нежелательных реакций. Ввиду возможности возникновения у пациентов, принимающих локсопрофен таких проявлений, как чрезмерное понижение температуры тела, коллапс, ощущение холода в конечностях и т.д.. необходимо тщательно наблюдать за клиническим состоянием пациентов после применения лекарственного препарата, особенно у пожилых людей с высокой температурой или пациентов с изнуряющим заболеванием. Амангри может замаскировать признаки и симптомы инфекций. Поэтому совместно с данным препаратом необходимо использовать подходящий антибиотик для лечения воспаления, вызванного инфекцией, с тщательным наблюдением за пациентом. Рекомендуется избегать применения других противовоспалительных и обезболивающих средств одновременно с Амангри. У пожилых пациентов необходимо уделять особое внимание нежелательным реакциям. Необходимо соблюдать осторожность в применении препарата; например, при назначении индивидуальной минимальной эффективной дозы. Отмечается, что у женщин, получающих длительную терапию НПВП, наблюдается временное бесплодие. Беременность и период лактации Препарат Амангри следует применять, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, однако применение препарата противопоказано на поздних сроках беременности. Применение препарата противопоказано в период лактации. Если применение препарата является жизненно необходимым, следует прекратить грудное вскармливание. Дети Противопоказание: детский возраст до 18 лет. Гериатрия Препарат Амангри должен с осторожностью применяться у пожилых пациентов. В связи с возможностью возникновения побочных реакций, рекомендуется начинать применение препарата с низких доз и тщательно наблюдать за состоянием пациентов. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, поскольку при применении Амангри возможно развитие головокружения или сонливости. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ ПРЕПАРАТАМИ Кумариновые антикоагулянты (н-р, Варфарин) Антикоагулянтный эффект данных Подавляющее действие данного лекарственного препаратов может быть усилен препарата на биосинтез простагландинов может Таким образом, необходимо привести соблюдать осторожность необходимости снизить дозу. K ингибированию агрегации при тромбоцитов и гипокоагуляции, тем самым повышая антикоагулянтные эффекты данных препаратов. Гипогликемические средства, производные сульфонилмочевины (н-р, Толбутамид) Гипогликемический эффект данных Считается, что совместное применение данного препаратов может быть усилен. препарата, степень связывания которого с белками Таким образом, необходимо плазмы составляет 97,0% в виде локсопрофена или соблюдать осторожность и при 92,8% в виде его транс ОН формы, приводит к необходимости снизить дозу. повышению уровня в плазме крови активной формы одновременно применяемого гипогликемического средства с высокой степенью связывания с белками плазмы и усилению эффекта последнего препарата. Противомикробные средства класса новых хинолонов (н-р, Эноксацина гидрат) Может быть усилен побочный эффект данных препаратов в виде судорог. Противомикробные средства класса новых хинолонов ингибируют связывание с рецептором ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты), ингибирующего нейротрансмиттера в центральной нервной системе, и, следовательно, могут вызвать судороги. По этой причине считается, что совместное применение препаратами C данными лекарственными может усилить подавляющие эффекты этих препаратов. Метотрексат Концентрация метотрексата в плазме крови может быть увеличена, приводя к усилению эффектов метотрексата. Таким образом, при необходимости доза должна быть снижена. Хотя точный механизм установлен, считается, что выведение препарата почками снижается с последующим повышением его концентрации в плазме крови по причине подавления препаратом биосинтеза простагландинов в почках. Препараты лития (н-р, Лития карбонат) Концентрация лития в плазме крови может быть увеличена, приводя к интоксикации литием. Таким образом, необходимо тщательно контролировать концентрацию лития плазме. снижением доз. Тиазидные диуретики (н-р, Гидрофлюметиазиды, гидрохлоротиазид) Параллельный прием НПВП может Считается, что ингибирующий эффект данного ослабить диуретический препарата на биосинтез простагландинов в почках и антигипертонический эффекты приводит к снижению экскреции воды и натрия. тиазидных диуретиков
Форма выпуска
По 10 капсул в ПВХ/алюминиевой контурной ячейковой упаковке. По 2 контурных ячейковых упаковки, вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 °С, в сухом месте. Хранить в недоступном для детей месте
Срок годности
2 года
Условия отпуска
По рецепту. ПРОИЗВОДИТЕЛЬ «Kinhoo Pharmaceutical Co., Ltd.» Китай. Амангри капс 60мг №20 можно купить с доставкой на сайте или забронировать в удобном для Вас филиале